Антигистаминные препараты при бронхиальной астме

Антигистаминные препараты при бронхиальной астме

При бронхиальной астме | Антигистаминные препараты против аллергии: безопасны ли они?

• При бронхиальной астме

Антигистаминные препараты при бронхиальной астме

Приступ астмы провоцирует воздействие на организм определенных факторов – аллергенов, химических веществ, чрезмерно интенсивной физической нагрузки. Во время приступа астмы дыхательные пути воспаляются и сужаются, в результате чего человек испытывает затруднения при дыхании.

Распространенные симптомы воспаления дыхательных путей – кашель, ощущение стянутости в груди, дыхание с хрипом. Прием специальных препаратов, блокирующих высвобождение гистамина, провоцирующего приступ астмы – наиболее популярный метод предотвращения приступов заболевания. Тем не менее, перед тем, как принимать любые препараты при бронхиальной астмеБронхиальная астма - неадекватный ответ организма, необходимо, в первую очередь, проконсультироваться с врачом.

 

Дифенгидрамин

Дифенгидрамин – антигистаминный препарат первого поколения, обладающий ярко выраженными седативными свойствами. Антигистамины замедляют быстрый воспалительный процесс в дыхательных путях после высвобождения гистамина в результате воздействия аллергена.

Дифенгидрамин помогает облегчить основные симптомы аллергической реакцииАллергические реакции: как понять почему у вас першит в горле – насморк, чихание, ощущение зуда, слезотечение, сыпь на коже. Поскольку дифенгидрамин может взаимодействовать с другими препаратами для лечения астмы, перед приемом этого препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Лоратадин

Лоратадин – антигистаминный препарат второго поколения, не обладающий седативным эффектом, один из самых распространенных препаратов при бронхиальной астме. Проведенные научные исследования показали, что лоратадинЛоратадин - антигистаминный препарат длительного действия значительно снижает риск приступа астмы, вызванного чрезмерно интенсивными физическими нагрузками.

Этот антигистамин помогает при лечении сезонных аллергических заболеваний и облегчении основных симптомов аллергииСимптомы аллергии: руководство по выживанию весной – в том числе насморка, чихания, ощущения зуда в горле и носовых полостях. Как правило, в пиковый сезон аллергий при астме лоратадин рекомендуется принимать ежедневно.

Цетиризин

Научные исследования показали, что цетиризин, антигистаминный препарат второго поколения, не обладающий седативными свойствами, в значительной степени уменьшает сужение бронхов и действует как бронхолитическое средство, расслабляя мускулы и облегчая процесс дыхания. Цетиризин, как и другие антигистаминные препараты второго поколения, блокирует высвобождение гистамина и предотвращает появление симптомов аллергии.

Цетиризин может взаимодействовать с рядом других лекарственных препаратов и отпускается строго по рецепту, хотя менее эффективные альтернативы цетиризины можно приобрести в аптеках без рецепта врача. Перед тем, как принимать цетиризин, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Метки статьи:Подробней http://www.womenhealthnet.ru/allergy/3634/

Лечение бронхиальной астмы, лекарства (препараты) , физкультура, профилактика

Лечение бронхиальной астмы представляет собой сложную задачу. Будучи, по существу, заболеванием аллергическим, она требует комплексной противоаллергической терапии с учетом особенностей ее течения и наличия осложнений со стороны бронхов, легких, сердца.

Одним из важных моментов в общем комплексе терапевтических мероприятий является купирование приступа. Однако это лечение следует рассматривать в общей цепи терапевтических мероприятий.

Одним из основных лечебных мероприятий является определение аллергена и, по возможности, устранение его влияния, что практически очень сложно. Иногда эффективен "барьер" между антигеном и организмом (маски, резиновые перчатки и т. д.) . Необходимо прекратить прием медикаментов, которые могут явиться аллергенами для данного больного.

Одной из важных задач терапии является борьба с инфекцией. Это, прежде всего, острые и хронические заболевания бронхов и легких, а также очаговая инфекция. Особенно важна санация носоглотки и придаточных пазух носа, включая и оперативное вмешательство.

Введение антибиотиков надо начинать с осторожностью, предварительно расспросив больного о результатах применения антибиотиков раньше, а также начинать введение с пробной дозы и в комбинации с десенсибилизирующими средствами. При назначении антибиотиков при бронхиальной астме должен применяться способ "скептофилаксии" - предварительное назначение незначительной дозы (в 50-100 раз меньшей) (Е. С. Брусиловский) .

В последние годы разрабатывается специфическая десенсибилизаций, которую можно проводить, прежде всего, при астме, обусловленной микробными аллергенами. В этих случаях применяется в ряде случаев с благоприятным результатом лечение вакциной, приготовленной из бактерийных культур, выращенных из мокроты или смыва из зева.

Возможна также неспецифическая десенсибилизация: аутогемотерапия, лаковая кровь (гемолизированная кровь больного) ; гама-глобулин, внутривенное введение натрия тиосульфата (10 мл 30% раствора) , кальция хлорида, натрия лактата.

В последние годы практическое применение получила иммунодепрессивная терапия в виде кортикостероидов: преднизолона, триамцинолона, дексаметазона. Эти препараты действуют противовоспалительно, уменьшают проницаемость стенки сосудов и экссудацию, тормозят пролиферацию соединительнотканных элементов.

Кортикостероидная терапия требует тщательного наблюдения за больным. Многие клиницисты отрицательно относятся к широкому применению кортикостероидов при лечении бронхиальной астмы.

Если в ранних стадиях заболевания эффективен относительно короткий курс лечения, то при тяжелом течении приходится назначать более высокие дозы препарата (до 40-60 мг преднизолона) и затем в течение длительного времени назначать поддерживающие дозы. Это сопряжено с развитием ряда осложнений.

Однако нередко назначение кортикостероидов оказывается единственно действенной помощью больному, особенно при среднетяжелом и тяжелом течений заболевания и, прежде всего, при купировании тяжелых приступов. В этих случаях для выведения больного из тяжелого астматического состояния кортикостероиды целесообразно вводить парентерально: гидрокортизон (75- 125 мг) внутривенно, преднизолон (30 мг) внутримышечно. Кортикостероиды можно вводить также в виде аэрозолей (гидрокортизон-ацетат) . В последнее время с целью иммунодепрессивной терапии рекомендуют применять аминокапро-новую кислоту, трасилол.

Назначение производных 4-аминохолина (хингамин - резохин, хлорохин, делагил) в общем недостаточно эффективно.

Назначаются также средства, воздействующие на патохимические механизмы аллергического процесса. Это, прежде всего, антигистаминные и холинолитические препараты.

Среди антигистаминных препаратов наибольшее распространение получили: димедрол, диазолин, супрастин, дипразин (пипольфен) и др. Рекомендуется следующая пропись: димедрол - 0, 05, эуфиллин - 0, 15, эфедрин - 0, 015, папаверин - 0, 02, фенобарбитал - 0, 02. По 1 порошку три раза в день.

Наиболее эффективен димедрол в аэрозолях, а. также внутримышечно. Ан-тигистаминные препараты эффективны преимущественно при обострении атопической формы заболевания, в случаях сенной бронхиальной астмы или при аллергии к домашней пыли.

При неэффективности антигистаминных препаратов благоприятный эффект могут оказать холинолитические средства, как периферические М-холинолитики (атропин, белладонна, платифиллин, метацин) , так и ганглиоблокаторы (бензогексоний, гексаметоний, пентамин) .

В последнее время рекомендуется применение интала, или ломудала, который является антагонистом МРС. Этот препарат применяется в виде ингаляций. Интал не купирует приступ, а предупреждает его. Не рекомендуется внезапно прекращать лечение этим препаратом.

При его применении удается уменьшить дозу кортикостероидов или даже полностью отменить их.

При развившемся астматическом состоянии рекомендуется вводить специальные лечебные смеси. При тяжелых длительных приступах удушья эффективна бронхолитическая смесь, предложенная П. К. Булатовым: 1 мл 0, 1% раствора адреналина, 1 мл цититона или лрбелина, 1 мл 0, 1% раствора атропина в 10 мл 40% раствора глюкозы.

Вводить 1-5 мл внутривенно медленно.

С целью купирования приступов (легкой и средней тяжести) могут быть также использованы бронхоспазмолитические средства, относящиеся к группе стимуляторов бета-адренорецепторов. С этой целью применяется адреналин.

Будучи стимулятором как альфа-, так и бета-адренорецепторов, он вызывает, наряду с бронхолитическим эффектом, тахикардию и повышение артериального давления. Особенно опасно его применение в пожилом возрасте, тем более при наличии коронарной недостаточности и недостаточности сердца.

При длительном применении адреналин путем стимуляции альфа-адренорецепторов может вызвать обратный эффект - бронхоспазм. Имеются указания, что одной из причин смерти во время астматического статуса является передозировка адреналина. Чаще применяют изадрин, или эуспиран, в последнее время - алупент (наиболее эффективно применение его в ингаляциях) и салбутанол (вентолин) .

Для купирования приступов применяются спазмолитические препараты (папаверин, но-шпа) , а также препараты сложного состава: эфедрин, теофедрин, антастман, астматол. Эфедрин повышает давление в малом кругу кровообращения, поэтому его целесообразно назначать с эуфиллином или папаверином. Вдыхание смеси закиси азота и кислорода не всегдй эффективно.

Легкие приступы удушья можно прервать применением различных лекарственных веществ в виде аэрозолей из карманных ингаляторов.

С целью симптоматической терапии могут быть рекомендованы препараты йода (2% раствор калия йодида, по 1 столовой ложке 2- 3 раза в день) , которые способствуют разжижению мокроты и слизистых пробок, обтурирующих бронхи; В последнее время применяют ингаляции аэрозолей рибонуклеазы или дезоксирибонуклеазы в 2 мл физиологического раствора. Ингаляция таких протеолитических ферментов, как трипсин, химотрипсин, не всегда хорошо переносится больными бронхиальной астмой.

Показаны также лечебная физкультура (основная задача научить больного правильно регулировать вентиляцию) и физиотерапевтические процедуры (электрофорез 2% раствора кальция хлорида, а в последнее время - ультразвук) .

Эффективным может быть курортное лечение на горных и высокогорных курортах Кавказа. Горные курорты отличаются сухостью и чистотой воздуха, редкими туманами, защищенностью от ветров, мягкими переходами от одного сезона к другому.

Лучшее время для лечения бронхиальной астмы в Кисловодске - конец лета, сухая солнечная осень и зимний сезон (декабрь - февраль) . Во время пребывания на курорте отмечается общее повышение тонуса, улучшение деятельности сердца, увеличение жизненной емкости легких, улучшение газообмена между кровью и альвеолярным воздухом. Помимо Кисловодска, больных бронхиальной астмой можно направлять в Нальчик и на горные курорты. Лечение на горных курортах не рекомендуется больным с тяжелым прогрессирующим течением астмы при выраженном пневмосклерозе и хронической пневмонии.

При легких и средней тяжести приступах эффективно лечение в климатических условиях Южного берега Крыма (Ялта) , оказывающих также благоприятное влияние на течение хронических воспалительных процессов в бронхах и в легких.

Категорически противопоказано лечение любых форм бронхиальной астмы на курортах Черноморского побережья Кавказа.

Иногда эффективна перемена климата: переезд в местности с сухим и теплым климатом.

Профилактика основана на полноценном лечении острых и хронических заболеваний бронхов и легких, санации носоглотки и придаточных пазух носа и закаливании организма с целью повышения устойчивости к простудным заболеваниям, а также в устранении профессиональных вредностей.

Проф. Г. И. Бурчинский

"Лечение бронхиальной астмы, лекарства (препараты) , физкультура, профилактика" - статья из раздела Пульмонология

Читайте также в этом разделе:

Подробней на сайте http://www.medactiv.ru/ypulmo/

Антигистаминные, антисеротонинные и другие препараты

Одним из видов патогенетической терапии при аллергических заболеваниях является блокирование биологически активных веществ, освобождающихся клетками во II патохимической стадии химергических реакций (при крапивнице, отеке Квинке, поллинозах, атопической форме бронхиальной астмы) .

.

Различные антигистаминные препараты (супрастин, диазолин, произвольные малеиновой кислоты — малеаты типа периактина, поларамина и др.) , соединяясь с гистамином на клетках-рецепторах, блокируют его. Антигистаминные препараты вызывают некоторое сужение капилляров, уменьшают проницаемость сосудов и активность гиалуронидазы, обладая выраженным противовоспалительным свойством. Многие антигистаминные препараты (например, пипольфен) оказывают также некоторое антиацетилхолиновое действие.

При длительном применении антигистаминных препаратов можно наблюдать 3 стадии их действия:

1. терапевтическая стадия, при которой препарат оказывает лечебный эффект;
2. стадия привыкания (тахифилаксия) , когда препарат оказывает очень слабый эффект или совсем неэффективен;
3. стадия аллергических осложнений, когда прием самого антигистаминного препарата вызывает аллергические реакции.

В свете современных-представлений о полиэргическом механизме аллергических реакций понятно только частичное облегчение симптомов болезни или полное отсутствие эффекта при применении антигистаминных препаратов. Так, хорошо известно, что антигистаминные препараты неэффективны при бронхиальной астме, особенно при ее инфекционно-аллергической форме, вследствие того; что возникновение бронхоспазма, отека и гиперсекреции бронхиальных желез обусловлено действием медленно реагирующих веществ (брадикинин, ацетилхолин) , а не гистамина. Некоторые антисеротонинные препараты (например, лизенил) оказывают удовлетворительный эффект при мигрени и совершенно неэффективны при крапивнице и бронхиальной астме.

Интал (Disodium cromoglycate, Zomudal) . Механизм действия этого препарата — торможение биологически активных веществ, вызывающих бронхоспазм, при бронхиальной астме, главным образом медленно реагирующего вещества анафилаксии (SRS-A) . Этот препарат в отличие от глюкокортикоидов не обладает сильным противовоспалительным действием, не угнетает функции коры надпочечников и его с успехом можно применять.вместе с другими методами лечения бронхиальной астмы.

Гистаглобулин (гистаглобин) — комплекс гистамина и человеческого плацентарного гамма-глобулина. Основанием для применения этого препарата явилось наличие феномена гистаминопексии.

Индекс гистаминопексии у больных аллергическими заболеваниями оказался значительно ниже, чем у здоровых лиц. В настоящее время предполагают, что механизм действия этого препарата — выработка антигистаминного иммунитета.

Гистаглобулин при введении в организм способствует повышению защитных свойств по отношению к гистамину сыворотки крови больных, страдающих аллергическими заболеваниями. При введении гистаглобулина увеличивается способность сыворотки крови больных связывать и инактивировать повышенное содержание свободного гистамина.

Препарат с успехом применяется при рецидивирующих крапивницах и отеке Квинке, аллергическом дерматите, когда с помощью различных методов специфической диагностики не удается выявить аллергены. На один курс лечения назначают обычно 5 инъекций с интервалом в 3 дня.

Инъекции делают строго подкожно хорошо притертыми шприцами. Противопоказанием к применению гистаглобулина является аллергия к плацентарному человеческому гамма-глобулину, которую устанавливают анамнестически и путем постановки скарификацибнных тестов с гамма-глобулином.

Перед назначением гистаглобулина не рекомендуется вводить глюкокортикоиды, которые снижают выработку антигистаминного иммунитета. Повторные внутрикожные инъекции гистамина также оказывают в некоторых случаях холодовой крапивницы, отека Квинке и аллергических дерматозов хороший эффект.

Начальная доза гистамина чаще всего 0, 1 мл раствора 1 : 1 000000. Гистамин вводят строго внутрикожно 2 раза в неделю, повышая дозу. Оптимальная доза препарата различна для разных больных; инъекции в оптимальной дозе обычно повторяют в течение нескольких месяцев (поддерживающая доза гистамина) . Обычно гистамин применяют в тех случаях, когда неспецифическая гипосенсибилизация гистаглобулином невозможна вследствие аллергии к гамма-глобулину.

Гистаминозащитными и антикомплементарными свойствами обладает и плацентарный гамма-глобулин — гомологичный для человеческого организма препарат. Антиаллергическое действие гамма-глобулина связано с наличием в нем иммунных глобулинов.

Гамма-глобулин применяют внутримышечно по 1—1, 5—2—З мл с интервалами в 3 дня. Препарат противопоказан при аллергии к гамма-глобулину, которую устанавливают анамнестически и путем кожных и конъюнктивальных провокационных тестов.

Нативная плазма также применяется для лечения аллергических заболеваний. Механизм действия — гистаминопексические свойства белков крови здоровых людей.

В настоящее время накоплен большой опыт применения гликокортикоидов (преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, гидрокортизон и др.) при различных аллергических заболеваниях. Хорошо известны осложнения от длительного применения этих препаратов: остеопороз и патологические спонтанные переломы костей, стероидный диабет, стероидная язва желудка, гипертония, психозы, нарушения водно-минерального и жирового обмена, частое обострение или возникновение инфекций, нарушения функции половых желез.

Глюкокортикоиды не решили проблемы терапии аллергических заболеваний, поэтому их следует назначать только в острых случаях крапивницы, отека Квинке, при астматическом состоянии, анафилактическом шоке. Глюкокортикоиды назначают также в случаях, когда аллергены выявить не удается или специфическая гипосенсибилизация противопоказана.

Известны также случаи крайне тяжелого течения бронхиальной астмы, когда приходится применять эти препараты на длительное время. Все же необходимо иметь в виду, что к длительному назначению глюкокортикоидов можно прибегать лишь после того, как исчерпаны все другие возможности терапии.

Адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ) применяют для стимуляции коры надпочечников после кратковременных курсов лечения глюкокортикоидами. АКТГ, приготовленный из гипофиза убойного скота, является чужеродным для человека белком и довольно часто вызывает тяжелые аллергические реакции.

Иммунодепрессапты типа 6-меркаптопурина, азотиоприна (имуран) , являясь митотическим ядом, более или менее избирательно действует на иммуноциты, стимулированные к пролиферации контактом со специфическими аллергенами, и разрушает их. Имеются клинические наблюдения, что иммунодепрессанты потенцируют действие глюкокортикоидов. Высокая токсичность этих препаратов ограничивает их применение; эти препараты чаще всего применяют при аутоаллергических заболеваниях (коллагенозах) , при трансплантации органов, которые протекают как китергические аллергические реакции, а также в некоторых тяжело протекающих случаях инфекционно-аллергической бронхиальной астмы.

• Оцените материал

Материал с сайта http://www.sweli.ru/zdorove/meditsina/allergologiya/

Антигистаминные препараты основа лечения аллергических заболеваний

Подготовила Галина Бут, г. Киев

При аллергических заболеваниях, а также с целью профилактики и лечения осложнений при проведении специфической иммунотерапии в последнее время широко применяются в качестве базисных средств антигистаминные препараты. В основе их действия лежит блокада Н1-гистаминовых рецепторов, что нивелирует эффекты гистамина.

Преимуществам и недостаткам применения антигистаминных препаратов I, II и III поколений посвятила свой доклад «Антигистаминные препараты III поколения в лечении аллергических заболеваний» заведующая отделом Института пульмонологии и фтизиатрии им. Ф. Г. Яновского АМН Украины, главный аллерголог МЗ Украины, профессор Людмила Александровна Яшина на конференции «Актуальные вопросы терапии», которая прошла в Виннице.

Докладчик подробно охарактеризовала физиологические эффекты гистамина, который синтезируется тучными клетками. Он является мощным химическим медиатором, вызывающим широкий спектр эффектов при различных воспалительных и иммунных заболеваниях: сокращение гладких мышц, повышение сосудистой проницаемости, зуд, которые опосредуются именно Н1-гистаминовыми рецепторами.

Принято считать, что гистамин активирует экспрессию рецепторов в различных органах-мишенях. В последнее время показаны действие гистамина на клеточном уровне и прямая или опосредованная (через медиаторы) стимуляция рецепторов на иммунокомпетентных клетках (макрофагах, Th2-лимфоцитах) , клетках воспаления эндотелиальных, эпителиальных, которая потенцирует воспалительный процесс. Поэтому назначение антигистаминных препаратов позволяет устранить эффекты не только гистамина, но и различных цитокинов, в том числе провоспалительных простагландинов, тем самым устраняя каскад иммунологических реакций.

История антигистаминных препаратов насчитывает не одно десятилетие. Первые антигистаминные средства, обладающие клинически значимой антиаллергической активностью, были разработаны еще в начале 40-х годов прошлого века, однако лишь 30 лет спустя было установлено, что существует два типа периферических рецепторов гистамина (Н1- и Н2-) . С тех пор предпринимались значительные усилия по разработке препаратов, оказывающих мощное и специфическое действие на рецепторы обоих типов.

Таким образом, были созданы антигистаминные препараты I поколения, которые до сегодняшнего дня широко применяются в клинической практике. К этой группе препаратов относят Димедрол, Супраcтин, клемастин, Пипольфен.

Основными показаниями к их назначению являются острые аллергические состояния, анафилаксия (благодаря наличию инъекционных форм) . Профилактически антигистаминные средства назначают больным, которые применяют либераторы гистамина (местные анестетики) , при вестибулярных расстройствах. При бессоннице, например, назначение антигистаминных средств потенцирует снотворный эффект других применяемых препаратов, угнетающих ЦНС.

Главными недостатками этих препаратов являются седативный эффект, сонливость, ухудшение психомоторных функций. Их нельзя назначать водителям, пилотам и операторам различных механизмов.

Учитывая тот факт, что препараты этой группы проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на Н1-гистаминовые рецепторы, при длительном применении по поводу аллергического ринита или крапивницы может наблюдаться снижение когнитивной способности, концентрации внимания. Многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью, что приводит к возникновению побочных эффектов, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, запоры, а при длительном применении импотенция и другие нарушения.

Назначение препаратов этого поколения при бронхиальной астме провоцирует бронхоспазм, что крайне нежелательно. Необходимо дифференцированно подходить и к лечению анафилактического шока препараты назначают при условии стабильной гемодинамики, так как лекарственные средства этой группы обладают нежелательными кардиоваскулярными эффектами, вызывают транзиторную гипотензию.

Антигистаминные препараты II поколения были разработаны в 1981 году. По антиаллергической активности они сопоставимы с препаратами I поколения, но не дают седативных и других побочных эффектов.

К этой группе относятся терфенадин (Селдан) , астемизол (Гисманил) , лоратадин (Кларитин) , цетиризин (Зиртек) и другие. Седативный эффект у этих препаратов отсутствует при назначении среднетерапевтической дозы, но очень часто в клинической практике возникают ситуации, когда дозу препаратов необходимо увеличивать (при недостаточном эффекте) . В этом случае, кроме рецепторного действия препаратов, наблюдается еще и внерецепторное влияние.

Лекарственные средства этой группы обладают большой селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов, особенно в сравнении с холинергическими рецепторами. Благодаря структурным особенностям они практически не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Их высокая эффективность объясняется действием не только основного вещества, но и наличием активных метаболитов. С этой особенностью связана высокая частота побочных эффектов при различных заболеваниях внутренних органов (в том числе печени) , вследствие чего нарушается метаболизм этих препаратов и возрастает концентрация неизмененного препарата.

Антигистаминные препараты ІІ поколения можно назначать длительно, так как при этом не развивается тахифилаксия. Одним из клинически значимых побочных эффектов является их влияние на сердечный ритм, так как они блокируют ионные (в частности калиевые) каналы, вызывают метаболические нарушения, что обусловливает удлинение интервала QT.

Терфенадин в сочетании с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами может вызывать желудочковые аритмии, в том числе по типу torsades de pointes, что приводит к фибрилляции желудочков и остановке сердца. При назначении астемизола описаны случаи прибавки массы тела.

К антигистаминным средствам III поколения относят фексофенадин (Телфаст) , норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Это неседативные препараты, отличительной чертой их является то, что они представляют собой активные естественные метаболиты препаратов II поколения.

В клинической практике наиболее часто применяется Телфаст. Фексофенадин это активный карбоксилированный метаболит терфенадина, который зарегистрирован в США в июле 1996 года после двухлетних клинических испытаний, показавших его высокую эффективность.

Обычно Телфаст назначают по одной таблетке в сутки. Доза препарата при сезонном аллергическом рините у взрослых и детей старше 12 лет составляет 120 мг (Телфаст-120) , при хронической идиопатической крапивнице у этой категории больных 180 мг (Телфаст-180) . Благодаря высокой аффинности препарата с Н1-гистаминовыми рецепторами и низким показателем константы диссоциации «рецептор-лекарство» поддерживается клинически эффективная доза в течение 24 часов.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает седативного эффекта при любом терапевтическом режиме. Отличительной чертой также является отсутствие кардиотоксичности, при длительном применении (в течение месяцев, лет) рецепторная устойчивость не развивается.

По фармакодинамическим свойствам Телфаст выгодно отличается от других лекарственных средств: после перорального приема фексофенадин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через полчаса, скорость всасывания препарата не зависит от приема пищи. Биотрансформации подвергается около 5% дозы препарата, остальная часть в неизмененном виде выводится из организма с желчью и мочой, период полувыведения от 14 до 18 часов.

Это обеспечивает предсказуемые уровни Телфаста в плазме крови и низкую их вариабельность даже при отсутствии ингибиторов нормальной функции печени. Вследствие того, что фексофенадин не метаболизируется в печени, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, в частности с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами, которые метаболизируются ферментной системой цитохром Р450. При длительном применении не наблюдается его кумуляции, поэтому при нарушениях функции печени и почек у больных пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу фексофенадина.

Препарат быстро поступает в органы-мишени, что обусловливает быстрое купирование основных симптомов заболевания: назальной обструкции, ринореи, зуда, чихания. По влиянию на такой симптом, как заложенность носа, Телфаст приближается к глюкокортикоидам. Если суммарно оценивать эффективность Телфаста при лечении сезонного аллергического ринита и крапивницы, то четко прослеживается дозозависимый эффект: для достижения большего клинического эффекта требуется большая доза препарата.

Если говорить о побочных эффектах (головная боль, сонливость, тошнота, головокружение, чувство усталости) , то их частота сопоставима с аналогичными показателями при приеме плацебо.

Препарат не вызывает ухудшения психомоторных функций, что позволяет назначать его водителям, пилотам и операторам различных механизмов.

Телфаст не оказывает отрицательного влияния на сердечную деятельность даже в высокой дозе (до 800 мг) . При назначении с другими препаратами не удлиняется интервал QT и не развиваются тяжелые аритмии.

В последние годы появились сведения о том, что антигистаминные препараты, кроме основного, антигистаминного влияния, обладают противовоспалительным эффектом влияют на клетки иммунной системы (эозинофилы, макрофаги) , эндотелиальную и эпителиальную системы, ингибируют процессы фибротизации бронхов при бронхиальной астме, снижают бронхиальную гиперреактивность до проведения тестов с аллергенами, уменьшают содержание TNF-a, провоспалительных интерлейкинов, b-глюкуронидазы (способствует развитию хронического аллергического воспаления и фибротизации бронхов) и гранулоцит-макрофагального колониестимулирующего фактора, который является одним из цитокинов иммунного воспаления.

Спорным остается вопрос о применении антигистаминных средств при бронхиальной астме. Длительное время считалось, что клиническое значение их невелико, а большая частота развития побочных эффектов требует осторожного назначения.

Но с появлением препаратов нового, III поколения, обладающих противовоспалительным действием, интерес к этим препаратам вновь возрос. Сегодня антигистаминные препараты включают в состав комплексной терапии бронхиальной астмы, особенно если есть сопутствующий аллергический ринит, что обусловливает тяжелое течение основного заболевания и несовершенный контроль терапии.

В мире проводятся широкие исследования по применению Телфаста при бронхиальной астме, сочетающейся с аллергическим ринитом. С помощью риноманометрии показано достоверное снижение сопротивления воздушному потоку в назальных ходах объективный критерий уменьшения заложенности носа при назначении Телфаста у больных с нетяжелой формой бронхиальной астмы без использования стероидов. Наблюдается положительная динамика со стороны частоты возникновения приступов удушья и уменьшение их числа, снижается количество ночных пробуждений.

Таким образом, появление антигистаминных средств III поколения позволяет расширить спектр их применения. Благодаря более высокой активности, лучшей безопасности и более быстрому наступлению клинического эффекта они становятся препаратами выбора при многих тяжелых заболеваниях, в том числе при бронхиальной астме. А благодаря таким показателям, как более предсказуемый уровень в плазме крови, повышенный терапевтический индекс и лучшая переносимость, отсутствие межлекарственных взаимодействий вследствие того, что препараты не метаболизируются в печени, их можно назначать в составе комплексной терапии больным с сопутствующими заболеваниями и лицам пожилого возраста.

статья размещена в номере 70 за май 2003 года

Подробней http://tring.clan.su/news/antigistaminnye_bronkhialnaja_astma_antigistaminnye_preparaty_osnova_lechenija_allergicheskikh_zabolevanij/