Антигистаминные препараты последнего поколения

Антигистаминные препараты последнего поколения

Антигистаминные препараты последнего поколения: список

Симптомы аллергии – это высыпания на коже, слезотечение, насморк, зуд и першение в носоглотке. Ежегодно от сезонных обострений поллиноза страдают миллионы людей, а симптомы атопического дерматита поражают детей с младенческого возраста. Аллергические реакции приводят к напряжению иммунной системы и предрасположенности к бронхиальной астме. На фармацевтическом рынке широко представлены антигистаминные препараты последнего поколения, список которых включает лекарственные средства для детей и для пациентов с поражениями печени и почек.

Содержание

• Как работают антигистаминные препараты?
• Особенности препаратов 1 поколения
• Препараты 2 поколения
• Препараты 3 поколения

Как работают антигистаминные препараты?

Аллергия – это гиперчувствительность организма к белку-антигену. В результате контакта с аллергеном активируется иммунная система. Все аллергические реакции можно разделить на реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типов.

• В первом случае наблюдается острый процесс, организм реагирует в течение нескольких секунд – 24 часов. Включается клеточное звено иммунитета, происходит дегрануляция тучных клеток, в ткани высвобождаются биологически активные вещества, одно их которых – гистамин. Именно он запускает воспалительную реакцию, проявляющуюся симптомами аллергии на коже или слизистых.
• Во втором случае иммунологический ответ наблюдается в течение нескольких дней, чаще это 3-5 дней. Подключается гуморальное звено иммунитета, большое значение имеет формирование циркулирующих иммунных комплексов антиген–антитело, которые осаждаются на клеточные мембраны, таким образом поддерживая воспалительный процесс.

Гистамину для того, чтобы запустить ход воспалительной реакции, нужно соединиться с гистаминовым рецептором клеточной мембраны.

Антигистаминные препараты – это химически синтезированные молекулы, которые в своей структуре имеют боковую цепь, подобную гистамину. Попадая в кровь, они конкурентно занимают гистаминовые рецепторы, блокируя их. Таким образом, через некоторое время свободный гистамин выводится из организма, системный ответ не проявляется, симптомы аллергии не возникают или стихают.

Всего существует 3 типа гистаминовых рецепторов. Антиаллергические препараты блокируют Н1-рецепторы.

С середины ХХ века ученые разрабатывали новые формулы лекарств от аллергии. На данный момент существуют 3 поколения антигистаминных препаратов, из которых препараты 2 и 3-го поколения могут считаться современными и более распространенными в применении.

Источник http://AllergoLife.ru/antigistaminnye-preparaty-poslednego-pokoleniya-spisok/

Антигистаминные препараты 4 поколения

Что такое антигистаминные препараты, лучше всего знают люди, страдающие от аллергии разного рода и характера. Иногда только вовремя принятые антигистаминные препараты могут спасти от приступа кашля, ужасно зудящих высыпаний, покраснений и отечностей. Антигистаминные препараты 4 поколения – самые новые медикаменты, которые действуют практически моментально, а эффект от их приема длится на протяжении долгого времени. В статье поговорим о том, какие препараты принято относить к четвертому поколению и в чем их особенность.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения

До недавнего времени аллергики могли справляться со своими проблемами, пользуясь препаратами трех основных групп (условно называемых поколениями):

1. Препараты первого поколения – седативные. Эта характеристика основывается на главном побочном эффекте всех препаратов данной категории.
2. Второе поколение – неседативные препараты.
3. Антигистамины третьего поколения сочетают в себе лучшие качества первых двух групп. Они действуют на организм активнее, но при этом не имеют неприятных седативных побочных эффектов.
4. Антигистаминные препараты 4 поколения – новейшие средства. Медикаменты этой группы действуют быстро и длительно, эффективно блокируя Н1-рецепторы и устраняя все симптомы аллергического заболевания.

Одно из главных преимуществ антигистаминов четвертого поколения в том, что их прием не вредит работе сердечнососудистой системы, а потому их можно считать вполне безопасными.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Дело в том, что четвертое поколение антигистаминных препаратов было выделено специалистами не так давно. Поэтому сегодня новейших противоаллергических медикаментов существует не так много. А соответственно, из небольшого списка выделить лучшие антигистаминные препараты 4 го поколения невозможно. Все средства хороши по-своему, и о каждом из препаратов мы поговорим подробнее далее в статье.

Левоцетиризин

Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.

Антигистаминный препарат 4 поколения Эриус

Он же – Дезлоратадин. Представлен в виде таблеток и сиропа. Эриус помогает при хронической крапивнице и аллергическом рините. Сироп подходит для детей старше годика, а с двенадцати лет малыша можно уже переводить на таблетки.

Фексофенадин

Антигистаминный препарат 4 поколения, известный как Телфаст. Это – один из самых популярных антигистаминных препаратов в мире. Его назначают практически при любых диагнозах.

Как и в случае с любыми другими препаратами, назначать себе лечение антигистаминами самостоятельно нельзя ни в коем случае. Только специалист после соответствующего обследования сможет выбрать самый подходящий тому или иному пациенту метод лечения.

Важно также помнить, что из всех антигистаминных препаратов 4 поколения – списка, приведенного выше – ни одно средство не подходит для беременных женщин и кормящих мамочек. Вероятнее всего, представительницам прекрасного пола бороться с аллергией придется наиболее безопасными народными методами (которые также следует оговорить с профессионалом).

Материал http://womanadvice.ru/

Антигистаминные препараты при аллергии нового поколения

Такие аллергические заболевания как бронхиальная астма, аллергический ринит, атопический дерматит встречаются все чаще и чаще у людей разных возрастов. Для эффективной помощи таким больным были созданы препараты от аллергии нового поколения, обладающие максимальной эффективностью и минимумом побочных эффектов.

 

Список лекарств от аллергии последнего поколения:

К препаратам последнего поколения антигистаминных средств относят:

• фексофенадин (телфаст) ;
• цитеризин (зиртек, цетрин) ;
• левоцетиризина дигидрохлорид (ксизал) .

Практически все аллергические заболевания обладают схожим патогенетическим механизмом развития. При этом одним из основных медиаторов, участвующих в возникновении патологических симптомов является гистамин. Именно поэтому средства от аллергии также называются антигистаминные препаратами и воздействуют именно на это звено метаболизма.

Антигистаминные средства нового поколения являются активными метаболитами используемых ранее препаратов. Это означает, что они не метаболизируются в организме человека, но при этом дают выраженных и длительный эффект. Кроме того такие лекарственные средства не оказывают негативного воздействия на ткань печени, как ранее используемые препараты.

После их приема человек сохраняет концентрацию, внимание и остается сосредоточенным. Отсутствие седативного эффекта особенно привлекательно для людей, работающих с техникой, находящихся за рулем автомобиля.

ти лекарственные средства не способны потенцировать действие алкоголя или седативных препаратов. Кроме того длительность лечебного эффекта сотсавляет более 24 часов, что очень удобно для пациентов и позволяет им принимать таблетку лишь 1 раз в сутки.

При проведении лечения не нужно подстраиваться и под приемы пищи, ведь современные препараты не адсорбируются при наличии в желудке содержимого.

Свойства препаратов от аллергии нового поколения

Препараты, содержащие феноксофенадин, являются производными такого антигистаминного средства второго поколения как терфенадин. Они не оказывают не только снотворного, но и кардиотоксичекого эффекта. Лекарственные средства с данным действующим веществом на сегодняшний день являются одними из самых эффективных при различных видах аллергий.

Производные цетиризина наиболее часто применяются в лечении кожных проявлений аллергических реакций. После приема такой таблетки эффект становится заметным уже спустя 2 часа и сохраняется на протяжении длительного времени.

Активным метаболитом популярного лоратадина является препарат эриус, превышающий по своей эффективности предшественника в 2, 5 раза. Современное антигистаминное средство ксизал используется для надежного устранения аллергических реакций, благодаря его способности отлично блокировать высвобождение медиаторов воспаления.

Если вы выбираете антигистаминные препараты при аллергии у ребенка или с целью длительного применения, обратите свое внимание на средства нового поколения.

Понравилась статья? Поделитесь ссылкой с другом:Материал http://allergoportal.ru/

Антигистаминные препараты нового поколения: механизм действия и эффективность

Антигистаминные препараты нового поколения на фармацевтическом рынке занимают одно из лидирующих мест по популярности. Такой спрос обусловлен не столько их эффективностью, сколько частотой распространенности аллергических заболеваний у людей.

Из-за качества лечения аллергозов часто зависит жизнь человека, поэтому государство предъявляется жесткие требования к качеству данных препаратов.

Антигистаминные фармацевтические средства нового поколения представляют собой препараты с высоким сродством к антигистаминовым рецепторам тканей. Это обеспечивает блокировку каскада выделения аллергических веществ тканями.

Механизм действия современных антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты последнего поколения показали высокую эффективность в клинических исследованиях. Полученные результаты позволяют ученым надеяться, что эти средства вытеснят глюкокортикостероиды, которые обладают массой побочных явлений при высокой эффективности.

Следует заметить, что современные разработки в области лечения аллергических заболеваний направлены на улучшение усваиваемости существующих групп препаратов, ускорение их действия при увеличении продолжительности активности. К примеру, левоцетиризин («супрастинекс») начинает действовать уже через 12-ть минут и не зависит от приема пищи, а также времени суток. Чтобы устранить симптомы аллергозов, достаточно 1 таблетки в день.

Антигистаминные средства последнего поколения обладают также противовоспалительным действием. Самое интересное, что в сравнении с аналогами 1, 2 и 3 поколения, новые препараты не вызывают сонливости, поэтому могут приниматься водителями. Они не мешают людям заниматься повседневными делами, спортом, ходить в магазин.

Особый интерес представляет эффект антигистаминов нового поколения в отношении аллергического ринита. Это заболевание прогрессирует с развитием цивилизации. Сегодня им болеет около 30% взрослых.

Еще чаще оно выявляется у детей – в 40% случаев. Из-за большой продолжительности действия (около 2-ух суток) такие средства, как «ацеластин», «цетиризин» и «лоратадин» неплохо показали себя при терапии ринитов.

Тем не менее, для людей, болеющих бронхиальной астмой, лечение аллергического отека носовой полости лучше проводить препаратом «зиртек», так как он воздействует дополнительно на рецепторы бронхов, что предотвращает удушье. Вышеописанные средства также составляют основу лечения кожных аллергических проявлений. Их применение уменьшает риск повторного возникновения высыпаний, эритемы и даже псориатических бляшек.

Следует заметить, что антигистаминные препараты 4 поколения имеют меньше побочных эффектов в сравнении с предыдущими аналогами, поэтому могут назначаться даже детям.

Конечно, современная фармакология стремится к максимальной очистке активного компонента лекарственного средства от балластных веществ, поэтому современные антигистамины утратили снотворный эффект. Не секрет, что многие пациенты их использовали именно для этого, ведь транквилизаторы можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Препараты 4 поколения в меньшей степени воздействуют на головной мозг, поэтому более безопасны для сердечной системы. А ведь еще их предыдущие аналоги (антигистаминные средства 3 поколения) могли вызвать сбои в работе сердца.

В заключение в качестве примера эффективных антиаллергических препаратов нового поколения приведем бамипин, эбастин, цитиризин, лоратадин. Они характеризуются длительным действием, минимальными побочными эффектами и влиянием на центральную нервную систему.

Дополнительную информацию по данной теме можете прочитать в следующих статьях:Подробней на сайте http://vnormu.ru/

Антигистаминные препараты 3 поколения

Тенденция роста поллинозов и других проявлений аллергии в период сезонных аллергических заболеваний резко повышает спрос в аптеках на противоаллергические препараты. В последние десятилетия чаще используются антигистаминные препараты 3 поколения, блокирующие H1-рецепторы (специфические рецепторы медиатора аллергических реакций) и оказывающие дополнительное воздействие на процессы аллергических проявлений. В отличие от них антигистаминные препараты предыдущих поколений лишь угнетают симптомы, но никак не влияют на сенсибилизирующее воздействие аллергенов, а при явно выраженной аллергической реакции их клиническая эффективность невысока.

Современные антигистаминные средства разделяют на три поколения, основываясь на наличие у них дополнительных фармакодинамических свойств. Препараты 1 поколения, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина, проявляют седативный эффект.

Их применение нередко вызывает гастроинтестинальные проявления - тошноту, рвоту, запоры и диарею. Однако данные препараты эффективны на ранней фазе проявления аллергических реакций.

Препараты 2 поколения имеют ряд дополнительных свойств, эффективны при бронхиальной астме, поллинозе, атопическом дерматите, но действуют лишь на периферические H1-гистаминорецепторы. Многим из них присущ кардиотоксический эффект.

Антигистаминные препараты 3 поколения (Цетиризин, Ацеластин, Акривастин, Терфенадин, Эбастин, Лоратадин, Астемизол) обладают значительной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер, вследствие чего им не свойственны побочные действия со стороны ЦНС, нет негативного воздействия на сердце. Их существенными дополнительными противоаллергическими эффектами являются уменьшение экспрессии молекул адгезии и подавление индуцированного эозинофилами выделения ГМ-КСФ, sICAM-1, ИЛ-8 из эпителиальных клеток, снижение выраженности аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшение явления бронхиальной гиперреактивности.

Статьи по теме:Материал http://skoraya-03.ru/Pipolphen, Diprazin)

Для лечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых

(эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местнораздражающего действия) :

Бамипин (

Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит) и наличие дополнительных противоаллергических эффектов: способности стабилизировать

мембраны тучных клеток, подавлять ФАТ-индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Кетотифен не был зарегистрирован в ряде стран (в частности в США) , поскольку не были представлены убедительные данные о его эффективности. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-

8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. Среди побочных эффектов кетотифена зафиксированы седативное действие, диспептические явления, повышение аппетита, а также тромбоцитопения.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью, действующие только на периферические Н

1-рецепторы. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и подавляют индуцированное эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности.

Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Большинство препаратов 1-го поколения имеют небольшую продолжительность действия (4-12 часов) и требуют многократного дозирования.

Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12-48 часов) , что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Характеристики современных антигистаминных средств, особенности их дозирования и сравнительная стоимость лечения приведены в таблице 2.

Степень сродства “старых” и “новых” препаратов к Н

1-гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата обусловлен курсовой стоимостью лечения, вероятностью развития побочных эффектов и клинической целесообразностью наличия у препарата дополнительных противоаллергических эффектов. В таблице 3 представлены сведения о критериях рационального выбора антигистаминных средств.

В последние годы в лечении аллергических ринитов значительное место заняли топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) . Этот лекарственный препарат оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов. Его клиническая эффективность в лечении аллергических ринитов по меньшей мере сопоставима с пероральными антигистаминными препаратами 3-го поколения.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами (“золотой” стандарт терапии) заслуженно считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – наиболее часто назначаемый "новый" антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, в том числе взаимодействиями с алкоголем, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) является единственным препаратом, доказавшим свою эффективность в лечении легкой степени бронхиальной астмы, что позволяет использовать его как базисный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина

детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Литература.

1. Отчет о международном консенсусе по диагностике и лечению ринитов. Российская ринология. – 1996. – №4. – С. 2-44.

• Ament P., Paterson A. Drug Interactions with the Nonsedating Antihistamines.\ American Family Physician. - 1997. - v. 56. - N1.- p. 223-228.
• Berman S. Pediatric Decision Making. Second Edition. Philadelphia.: B. C. Decker, Inc. 1991. 480 p.
• Canonica W. Mechanisms of Anti-allergic Treatment.\ ACI News. 1994. Supl. 3.p. 11-13.
• Davies R. Rhinitis: Mechanisms and Management. In: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
• Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistamines: The Old and The New.\ American Family Physician. - 1995. - v. 52. - N. 2. - p. 593-600.

Таблица 1.

Читать далее http://www.volgadmin.ru/vorma/archiv/5/

Современные антигистаминные препараты

Современные антигистаминные препараты

Краткое описание антигистаминных препаратов: * Классификация антигистаминных средств.Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения: * применениеу специфических популяций больныхКритерии выбора антигистаминных препаратов: * Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. ­ти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами. Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина.

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов.

В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока. ­ффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства) ;
• лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
• сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы) ;
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки) :
2. Фенирамин (Avil) ; + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex) .
3. Прометазин (Pipolphen, Diprazin) ; + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite) .
4. Хлоропирамин (Suprastin) .
5. + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin) ; + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu) ; + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine) ; + фенилпропаноламин (CONTAC 400) ; + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold) .
6. Дифенгидрамин (Dimedrol) .
7. Для подавления кашля: Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
8. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней) : Дифенгидрамин(Dimedrol) ; + парацетамол (Efferalgan Nightcare) .
9. Для стимуляции аппетита: Ципрогептадин (Peritol) ; Астемизол (Hismanal) .
10. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни: Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
11. Для лечения рвоты беременных: Дифенгидрамин(Dimedrol)
12. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей) : Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
13. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия) : Бамипин (Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований.

Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов) . Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией.

При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин. Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп.

Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств. Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен.

Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем. Классификация антигистаминных средств. 1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

• бамипин (Soventol, мазь)
• диметинден (Fenistil)
• дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
• клемастин (Tavegyl)
• мебгидролин (Diazolin, Omeril)
• оксатомид (Tinset)
• прометазин (Pipolphen, Diprazin)
• фенирамин (Avil)
• хифенадин (Phencarol)
• хлоропирамин (Suprastin)
• с антисеротониновым действием
• димебон (Dimebone)
• сетастин (Loderix)
• ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

• кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

• акривастин (Semprex)
• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• фексофенадин (Telfast)
• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• дезлоратадин ( ­риус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, Нео Кларитин, ­ридез, ­слотин, ­злор)
• эбастин (Kestine)
• ацеластин (Allergodil)
• левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов. Подробней на сайте http://www.e-mama.ru/health/