Эриус от аллергии

Эриус от аллергии

Эриус

Содержание:

1. Описание препарата
2. Форма выпуска
3. Способ применения
4. Показания к применению
5. Побочные действия
6. Беременность и период лактации
7. Противопоказания
8. Передозировка
9. Стоимость
10. Аналоги

«Эриус» – это препарат, который блокирует гистаминные Н1-рецепторами. Действующее вещество препарата – дезлоратадин, он является активным первичным метаболитом лоратадина.

Фото: Эриус инструкция к применению

Описание препарата

«Эриус», инструкция по применению которого должна быть тщательно изучена потребителем, не вызывает седативного эффекта. Так как препарат является антигистаминным, его успешно практикуют в лечении аллергических реакций, которые бывают сезонными и хроническими.

При пероральном приеме медицинского лекарства, «Эриус» не проникает через гематоэнцефалический барьер. Благодаря исследованиям стало известно, что лекарственный препарат обладает не только противоаллергенным, но и противовоспалительным эффектом. При приеме «Эриуса» не обнаружено удлинение интервала QT на УЗИ.

Форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается в двух формах:

1. Таблетки «Эриус» 5 мг;
2. Сироп «Эриус»

Лекарство – «Эриус», сироп для детей до 12 лет. Если маленькому пациенту уже исполнилось 12, можно применять и препарат в таблетированной форме.

Способ применения

О том, как применять препарат «Эриус», лучше проконсультироваться с врачом. Все дело в том, что не каждому пациенту подходит общепринятая дозировка, поэтому, для своего же спокойствия, следует обратиться за помощью к врачу. «Эриус» в применении довольно прост:

Взрослым, а также детям, которым уже исполнилось 12 лет, следует употреблять 1 т (5 мг) 1 р./д. Таблетку разжевывать не нужно. Лекарственный препарат можно принимать как до, так и после еды.

В том случае, если у больного имеется интермиттирующая форма ринита, то «Эриус» можно применять до купирования синдромов, если же они опять возобновятся – продолжать лечение.

Детям, которым еще нет 12 лет, показан сироп «Эриус». Его назначают по 10мл/1 р.д. Детям от 6-11мес. – 1мг, с 1-5 лет – 1.25 мг, с 6-11 лет – 2.5 мг.

Показания к применению

«Эриус», применение препарата широко используется как врачами, так и пациентами при хронических и сезонных ринитах, которые, как правило, бывают вызваны цветущими растениями.

Следует заметить, что препарат купирует и признаки персистирующего, а также интермиттирующего поллиноза. Быстро помогает избавиться от сильного зуда в области глаз, заложенности носа, кашля, ринореи, отека слизистой. Также успешно применяется для облегчения проявлений идиопатической крапивницы, которая сопровождается сильным зудом и высыпаниями.

Побочные действия

Побочные эффекты «Эриуса» включают в себя:

• Сильную головную боль;
• Анафилактический шок;
• Чрезмерную утомляемость;
• Увеличение билирубина;
• Диарея;
• Сухость во рту;
• Тахикардия;
• Озноб;
• Сильное сердцебиение;
• Инсомния.

Беременность и период лактации

«Эриус» при беременности от аллергии не рекомендуется, так как его влияние на плод до конца не изучено.

Если применение препарата необходимо в тот момент, когда женщина кормит грудью ребенка, то ей придется воздержаться от грудного вскармливания, так как «Эриус» имеет свойство выделяться с грудным молоком – а это может вызвать побочную реакцию у младенца.

Противопоказания

Противопоказания «Эриус», как и все медицинские препараты имеет – но перечень гораздо короче. Фармпрепарат нельзя принимать людям, которые имеет гиперчувствительность к отдельным компонента лекарства «Эриус».

Передозировка

Передозировка «Эриус», обычно сопровождается такими же симптомами, которые были указаны в разделе «побочные эффекты», но следует отметить, что они будут выражены намного ярче.

Обычно передозировка наступает в том случае, если человек за сутки принимает больше максимально положенной дозы – 20 мг. Если у больного имеются симптомы передозирования препарата, ему необходимо назначить средства, которые смогут вывести активное действующее вещество (дезлоратадин) из организма. Далее лечение происходит симптоматически под наблюдением врача. Гемодиализ не эффективен.

Стоимость

«Эриус», цена которого полностью соответствует качеству, имеет стоимость от 350 до 790 рублей. Все зависит от упаковки, количества блистеров, форме препарата (таблетки или сироп), а также производителя.

Аналоги

Аналоги «Эриуса» - это препараты, которые состоят в одной фармакологической группе, то есть блокируют гистаминные Н1-рецепторы. К ним относится:

1. Дезлоратадин;
2. Дезлоратадин-Тева;
3. Дезлоратадина гемисульфат;
4. Лордестин.

Каждому пациенту следует учитывать тот факт, что аналоги существуют у всех лекарств. Однако, если врач прописал определенный вид медицинского препарата, значит, пользоваться нужно только им, так как у пациента могут возникнуть непредвиденные побочные эффекты, если он вдруг решит поэкспериментировать.

Ссылка на источник http://pro-allergiyu.ru/

Эриус - инструкция по применению, цена, отзывы

Применение Эриуса нежелательно при наличии повышенной чувствительности к дезлоратадину.

Форма выпуска

В блистере находится 7, 10 таблеток по 5 мг. Флаконы с сиропом содержат 60, 120 мл средства (в 1 мл сиропа 0, 5 мг дезлоратадина) . Флаконы упакованы в картонные коробки с прилагающимися мерными ложками.

 

Условия хранения

Хранить Эриус лучше в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30о С.

Способ применения

Таблетки Эриус - назначаются взрослым по 1 таблетке в сутки. Препарат необходимо запить достаточным количеством воды. Рекомендуется осуществлять прием лекарственного средства через равные промежутки времени. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Допустимо кратковременное использование Эриуса для купирования приступов интермиттирующего аллергического ринита, в то время как при персистирующей форме заболевания понадобится продолжительная терапия.

Сироп Эриус – при лечении взрослых назначается 10 мл препарата 1 раз в сутки. Рекомендуется запивать препарат небольшим количеством воды.

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов препарата Эриус можно назвать головную боль, повышенную утомляемость, реакции гиперчувствительности, тахикардию, сердцебиение.

Передозировка

При применении доз Эриуса, превышающих терапевтические, рекомендуется проведение мероприятий, направленных на скорейшее выведение средства из желудочно-кишечного тракта. При осуществлении клинических испытаний превышение дозы препарата в 9 раз не привело к появлению выраженных патологических симптомов.

Симптомы мочекислого диатеза у взрослых и детей.

Лечение пищевой аллергии у грудничка по этой ссылке.

Цитрин - инструкция по применению: http://allermed.ru/lechenie/medikamenty/cetrin-instruktsiya-po-primeneniyu.html.

Взаимодействие с другими препаратами

На данный момент не зарегистрированы случаи взаимодействия дезлоратадина с флуоксетином, эритромицином, азитромицином, циметидином и кетоконазолом. Однако полностью исключить возможность нежелательных реакций с другими препаратами не представляется возможным в связи с отсутствием данных относительно фермента, участвующего в метаболизме дезлоратадина. Комбинация лекарственного средства с алкоголем не оказывает влияния на способность к психодвигательному реагированию.

Применение при беременности

Профиль безопасности Эриуса при использовании у беременных не установлен, поэтому рекомендуется избегать назначения данного средства пациенткам данной категории. Дезлоратадин способен проникать в грудное молоко, поэтому использование Эриуса является показанием для временного прекращения грудного вскармливания.

Эриус для детей

Таблетки Эриус – дети от 12-ти лет могут принимать по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи. Сироп Эриус – детям от 12-ти лет рекомендуется прием 10 мл Эриуса 1 раз в день.

Дозировка для детей 11-6 лет составляет 5 мл (2, 5 мг) , 1-5 лет года – 2, 5 мл (1, 25 мг) , 6-11 месяцев – 2 мл (1 мг) . Препарат принимается вне зависимости от приемов пищи. Безопасность и эффективность лечения детей до года с помощью препарата Эриус не оказана.

У некоторых пациентов этой возрастной категории после использования данного лекарственного средства регистрировались случаи озноба, бессонницы, диареи. Назначение препарата детям до года требует проведения дифференциальной диагностики аллергического и инфекционного ринита.

У детей в возрасте 2-11 лет побочные эффекты после приема лекарственного средства выявлены не были. У подростков прием Эриуса сопровождался более выраженными побочными реакциями по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо.

Аналоги

Аналогом Эриуса является препарат Лордестин. Одна таблетка этого лекарственного средства содержит 5, 788 мг дезлоратадина гемисульфата, что является эквивалентным 5 мг дезлоратадина.

Эриус является эффективным антигистаминным средством, позволяющим в течение длительного времени контролировать симптомы аллергии. Выпуск препарата в форме сиропа делает особенно удобным применение Эриуса для лечения детей.

Понравилась статья? Подписывайтесь на обновления сайта по RSS, или следите за обновлениями В Контакте, Facebook, В Одноклассниках, Google Plus или Twitter.

Подписывайтесь на обновления по E-Mail:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье свои друзьям в любимой социальной сети с помощью кнопок в панели слева. Спасибо!

Оставить комментарий

Почта (не публикуется) Обязательные поля помечены *

Имя *

Ссылка на источник http://allermed.ru/lechenie/medikamenty/

Средство от аллергии Эриус - отзывы врачей и пациентов на CityKey.net

Комментариев (1) 26. 08. 2013

Антигистаминный препарат в сиропе Эриус. Этому лекарству я могу писать только хвалебные оды. Сироп есть всегда у меня в домашней аптечке.

И это не смотря на то, что в Киеве в любое время суток при необходимости можно купить любое лекарство. Моему сыну было 2 года когда за один присест он сел 3 штучки йогурта детского Растишка. Через пол часа за ушком появилась припухлость.

Я сначала подумала о том что он заболел свинкой. Я стала собираться в поликлинику к врачу. На всякий случай дала эриус.

Ч... Читать весь отзыв >>Подробней на сайте http://CityKey.net/product/

Эриус - эффективная помощь при аллергии

Эриус (Aerius) - популярное противоаллергическое средство, относящееся к антигистаминным препаратам третьего поколения. Обладает выраженным антигистаминным, противозудным, противоотечным действием, широко применяется в лечении аллергии.

Производителем Эриуса является португальская фармацевтическая компания «Schering-Plough», уже более десяти лет представляющая продукцию на рынке России. Исследования, проведенные в 2012 году экспертной комиссией Всемирной Организации Здравоохранения, подтвердили его высокую эффективность. Согласно отзывам практикующих врачей Эриус 5 мг значительно сокращает продолжительность и выраженность аллергических заболеваний.

В аптечной сети лекарство представлено таблетками (5 мг) , покрытыми оболочкой, а также каплями (5 мг на 10 мл) . В виде лекарственной формы - мазь, препарат не производится.

Как Эриус помогает в лечении аллергии?

Активный компонент Эриуса, входящий в его состав - дезлоратадин, являющийся первичным метаболитом лоратадина, оказывает селективный блокирующий эффект на Н1-гистаминовые рецепторы, при этом седативного воздействия не отмечается, так как через гематоэнцефалический барьер дезлоратадин не проникает.

Купирует выделение медиаторов воспаления (хемокинов, гистамина, серотонина) , ограничивает миграцию эозинофилов, снимает проявления отечности, зуда. Дезлоратадин действует 24 часа, начало терапевтического эффекта наблюдается спустя 30-40 мин после применения.

Период полувыведения около 26 часов. Прием пищи не оказывает заметного влияния на лечебное действие дезлоратадина.

Какие существуют показания к применению Эриуса?

• Аллергические конъюнктивиты, риниты, поллинозы, сопровождающиеся зудом в глазах, чиханием, отеком слизистой полости носа, кашлем;
• Лечение крапивницы, проявляющейся высыпаниями на коже, зудом;

Как долго можно принимать Эриус?

Способ применения Эриуса, согласно инструкции по применению, зависит от возраста пациента и формы выпуска.

Эриус таблетки назначают взрослым, а также детям с 12 летнего возраста, по 1 таб. (5 мг) по 1 разу в сутки, запивая водой. Продолжительность курса лечения определяет врач. Средняя длительность терапии 1-3 недели.

Эриус сироп назначают для взрослых и детей с 12 летнего возраста, по десять миллилитров сиропа один раз в сутки. Детям 6-11 мес. - 2 мл; детям 1-5 лет- 2, 5 мл; для детей 6-11 лет- 5 мл один раз в день, независимо от еды. Если при лечении аллергии Эриус не помогает, обратитесь к врачу для коррекции курса лечения.

Побочные эффекты, противопоказания

Лечение Эриусом, согласно инструкции по применению, может в редких случаях сопровождаться побочными действиями: головные боли, утомляемость, бессонница, диарея, сухость во рту, тахикардия, аллергические реакции.

Противопоказаниями к назначению являются:

• Непереносимость компонентов лекарства.

Что эффективнее: Тавегил, Ксизал или Эриус?

Среди указанных препаратов наибольшую эффективность имеет Эриус, так как он относится к последнему поколению антигистаминных средств, но и цена его несколько выше. Тавегил и Ксизал оказывают больше побочных эффектов (аллергические реакции, повышенная сонливость) и применяются в комплексном лечении воспалительных заболеваний.

Существуют ли аналоги препарата?

Аналогичным действием обладают антигистаминные средства первого и второго поколения Лоратадин, Кларитин, Цетрин (цетиризин) , Зиртек, Кетотифен, назначаемый преимущественно при бронхиальной астме, но доказанная эффективность Эриуса несколько выше, чем у аналогов. Цена аналогов (Кларитин, Цетрин, Зиртек) на 30-40% ниже. Самая низкая стоимость у Лоратадина - 25-30 рублей (10 таблеток) .

Можно ли применять Эриус при беременности, лактации?

Во время беременности, а также кормления грудью применение Эриуса не рекомендуется во избежание негативного действия на плод и новорожденного.

При лактации нужно прервать кормление грудью, проконсультировавшись с врачом, на период терапии.

Возможна ли передозировка?

При явлениях передозировки отмечается сонливость, тошнота, рвота, слабость. Рекомендуется прекратить прием лекарства, промыть желудок, принять энтеросорбенты: Энтеросгель, Активированный уголь, проводится симптоматическое лечение.

Правильное хранение препарата

Температура хранения не выше 25 град. Цельсия. Рекомендуется хранить Эриус в сухом, темном месте.

Срок годности - два года.

Сколько стоит Эриус?

В большинстве аптек сегодня можно купить Эриус без рецепта. Средняя стоимость лекарства:

• Эриус таблетки, 7 шт., 5 мг - 395 - 415 рублей;
• Эриус сироп, 60 мл во флаконе - 570 - 590 рублей;
• Эриус сироп, 120 мл во флаконе - 705 - 720 рублей.

Материал с сайта http://neboleem-net.ru/

Таблетки от аллергии эриус, кто принимал? какие отзывы?

• »

  ответ для: Pikasi

  Pikasi писал(а) : Я зиртек пью или тавегил, но если высыпает на кожу, то этого мало. Мне дерматолог посоветовала в таких случаях акридерм гк применять, действительно помогает. А это мазь или крем? И как часто надо пользоваться акридермом этим? У меня как-то на кожу аллергия перекинулась, чуть что, сразу обсыпает. Зуд сам не проходит, приходится сильно постараться, чтобы был эффект.
• 04. 09. 15 11:17» Мне в аптеке сказали, что “Дезал“ тоже самое, только стоит 200р. Мне помог при сильной аллергии на антибиотик. Когда “Зодак“даже зуд не снимал.)

Материал с сайта http://www.galya.ru/clubs/show.php?id=221375/

Эриус. Лекарства от аллергии

Эриус - фармакологическое действие

Эриус - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, является первичным активным метаболитом лоратадина. Оказывает долгое антигистаминное действие, не вызывает седативного эффекта. В исследовательских работах in vitro (приемущественно на клеточках человека) и in vivo показано, что Эриус оказывает кроме антигистаминного, также противоаллергическое и антивосполительное действие.

В этих исследовательских работах установлено, что Эриус подавляет каскад разных реакций, которые лежат в базе развития аллергического воспаления, включая последующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13) ; выделение провоспалительных хемокинов (таких как RANTES) ; продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезия и хемотаксис эозинофилов; экспрессия молекул адгезии (таких как Р-селектин) ; IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

Эриус - фармакокинетика

При проведении сравнительных исследовательских работ установлено, что фармацевтические формы дезлоратадина - таблетки и сироп - являются биоэквивалентными.Всасывание После приема продукта вовнутрь дезлоратадин отлично абсорбируется из ЖКТ, при всем этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax примерно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе (в спектре доз 5-20 мг) .Рассредотачивание Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%.

При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически важной кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием еды (высококалорийный, обеспеченный жирами завтрак) либо одновременное употребление грейпфрутового сока не оказывает влияние на рассредотачивание дезлоратадина (при приеме в дозе 7. 5 мг 1 раз/сут) . Не просачивается через ГЭБ.

Метаболизм и выведение Подвергается насыщенному метаболизму. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом либо ингибитором Р-гликопротеина. основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в маленьком количестве в неизмененном виде.Фармакокинетика в особенных клинических случаях При проведении фармакокинетических исследовательских работ в педиатрической практике установлено, что значения AUC и Cmax дезлоратадина у малышей (при применении в рекомендуемых дозах) сравнимы с этими параметрами у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

При проведении фармакокинетических исследовательских работ среди здорового населения по демографическим чертам соответственного популяции пациентов с сезонным аллергическим ринитом у 4% обследованных достигались более высочайшие величины Cmax дезлоратадина. Процентное соотношение таких лиц варьировало от этнической свойства обследуемой группы. В этой группе Cmax дезлоратадина была примерно в 3 раза выше и достигалась примерно через 7 ч, при всем этом T1/2 в терминальной фазе составлял 89 ч. Профиль безопасности продукта у этой группы обследуемых не отличался от остальной популяции.

Эриус - показания к применению

–  купирование симптомов сезонного аллергического ринита, таких как чиханье, выделения из носа, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель; – уменьшение и устранение симптомов приобретенной идиопатической крапивницы (зуд и сыпь) .

Эриус - режим дозирования

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше продукт назначают 1 раз/сут в дозе 5 мг (1 таб. либо 10 мл сиропа) независимо от приема еды.Детям продукт назначают в виде сиропа 1 раз/сут; в возрасте от 2 до 5 лет - в дозе 1. 25 мг (2.

5 мл сиропа) ; от 6 до 11 лет - в дозе 2. 5 мг (5 мл) . Продукт советуют принимать в одно и тоже время суток, независимо от приема еды, запивая маленьким количеством воды. Пилюлю следует проглатывать полностью, не разжевывая.

Эриус - побочное действие

Ненужные явления сравнивались у 659 пациентов, получавших Эриус 5 мг, и 661 пациента, получавшего плацебо. В клинических исследовательских работах характер и частота ненужных эффектов при применении Эриуса были в целом сравнимы с такими при применении плацебо.

В контролируемых и неконтролируемых клинических исследовательских работах Эриус не вызывал клинически важных ненужных реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы. При применении Эриуса в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота ненужных явлений была на 4% выше, чем в группе плацебо. роста частоты сонливости не отмечено.

Боль в голове наблюдалась у 2% больных, получавших Эриус. Сухость во рту и утомление встречались изредка (>0. 001%, <=0.

1%) . У малышей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса в форме сиропа отмечались последующие ненужные явления (частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо) : завышенная утомляемость, сухость во рту, боль в голове. Отмечены очень редчайшие случаи появления реакций завышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, сыпь.

Противопоказания

Материал с сайта http://allerganesth.org/preparat/Эриус® — Новая эра в лечении аллергии. Больше, чем антигистаминный препарат…

Эриус® — Новая эра в лечении аллергии

Больше, чем антигистаминный препарат…

Лечение различных проявлений аллергии является серьезной проблемой для современной медицины. Аллергия в настоящее время рассматривается как сложное системное иммунное расстройство, которое включает много уровней клеточной и гуморальной регуляции. Современный взгляд на аллергию/атопию как на системную патологию требует поиска новых эффективных и безопасных средств для ее лечения и профилактики, позволяющих патогенетически воздействовать на основные механизмы развития аллергического воспаления.

При аллергических заболеваниях (риноконъюнктивит, ринит, астма, крапивница и др.) из активированных тучных клеток высвобождается гистамин — важнейший противовоспалительный и вазоактивный медиатор, который вызывает развитие основных клинических проявлений аллергии. Это важный, но не единственный патогенетический механизм аллергии.

Антигистаминные препараты, традиционно применяемые для лечения аллергических заболеваний, блокируют Н1-гистаминовые рецепторы и не позволяют развиться основным эффектам гистамина. Однако традиционные антигистаминные препараты не воздействуют на другие звенья патогенеза, формирующие развитие хронического аллергического воспаления.

Антигистаминные препараты подавляют многие симптомы аллергии. Однако наличие у классических (I поколение) антигистаминных препаратов выраженных побочных эффектов — влияние на ЦНС (седативный эффект, нарушение психомоторной деятельности и др.) , ограничений к назначению в связи с их неселективностью и нежелательными взаимодействиями с рядом препаратов — привело ученых к созданию высокоселективных антигистаминных средств.

Так, в начале 80-х годов на смену первому поколению пришли антигистаминные препараты второго поколения. Они были лишены побочных эффектов, свойственных препаратам первого поколения, и существенно улучшили качество жизни людей, страдающих аллергией.

Практически все антигистаминные препараты второго поколения, за исключением цетиризина, который обладает седативным действием, не влияют на ЦНС и практически лишены антихолинергических эффектов. Серьезной проблемой явилось то, что такие препараты второй генерации, как астемизол и терфенадин при определенных условиях способны удлинять интервал QТ, вызывать желудочковые аритмии, включая «синдром пируэта», что может привести к внезапной остановке сердца и смерти. Такие побочные кардиоваскулярные эффекты не были описаны для лоратадина (метаболизируется двумя альтернативными путями) и цетиризина.

Наличие кардиоваскулярных побочных эффектов привело ученых к разработке новых антигистаминных средств, которые не вызывают блокаду К+ каналов в сердечной мышце при достижении терапевтической концентрации препарата в крови.

С другой стороны, усовершенствование Н1-антагонистов было направлено на создание полифункциональных противоаллергических средств, которые объединяли бы в себе способность блокировать рецепторы медиаторов аллергии со стабилизацией клеток-мишеней аллергии, препятствующей тем самым их активации и вовлечению в аллергический процесс. Они действуют на разные звенья аллергического процесса и, соответственно, охватывают разные его фазы, как раннюю, так и позднюю, обусловленную вовлечением в аллергический ответ дополнительных клеточных участников и их посредников (медиаторов) .

К препаратам такого действия относится новое противоаллергическое средство — дезлоратадин под торговым названием ЭРИУС®.

ЭРИУС® — новое поколение противоаллергической терапии

Эриус® (дезлоратадин) стал приемником самого назначаемого в мире антигистаминного препарата Кларитина.

Эриус® получил развитие в сторону повышения противоаллергической активности (усиления антигистаминных свойств и присоединения полифункциональных возможностей) при сохранении высокой степени безопасности и практически полном отсутствии побочных эффектов (на уровне плацебо) .

Эриус® (дезлоратадин) имеет дополнительные противоаллергические и противовоспалительные свойства, оказывает противоотечное действие на слизистые оболочки, которые не связаны с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов.

Фармакологический и клинический профиль дезлоратадина как противоаллергического и противовоспалительного препарата

В 2000 году в странах Европейского Союза, а в 2002 году в Украине был официально зарегистрирован новый неседативный противоаллергический препарат длительного действия — Эриус®, производства компании «Шеринг-Плау», США.

Эриус® (дезлоратадин) — новое средство для лечения различных аллергических заболеваний, в том числе аллергических ринитов (сезонные и круглогодичные) и крапивницы.

Дезлоратадин — биологически активный метаболит антигистаминного средства второго поколения лоратадина. Дезлоратадин является высокоселективным антагонистом периферических Н1-гистаминовых рецепторов, в 4–15 раз активнее своего предшественника, с чем связана возможность двукратного снижения терапевтической дозы (до 5 мг) по сравнению с таковой лоратадина. Проведенные в США и Европе многочисленные исследования свидетельствуют о том, что фармакологический профиль дезлоратадина предполагает исключительные преимущества в результате высокой селективности и аффинности к H1-гистаминовым рецепторам.

Аффинность и селективность Эриуса. В исследованиях показано, что у дезлоратадина наблюдается самая высокая аффинность к Н1-гистаминовым рецепторам среди известных сегодня антигистаминных препаратов: дезлоратадин > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин.

Кроме того, Эриус® обладает высокой селективностью к Н1-рецепторам. Изучение селективности дезлоратадина по отношению к различным классам гистаминовых рецепторов показало, что сродство дезлоратадина к Н1-гистаминовым рецепторам в 15–50 раз выше, чем к Н2-гистаминовым и к мускариновым рецепторам.

Результаты исследований показали, что антихолинергическая активность, в той или иной степени свойственная всем антигистаминным препаратам, у дезлоратадина in vitro отмечается лишь при концентрациях, как минимум, в 10 раз превышающих плазменные терапевтические уровни, а in vivo — при дозе, в 2000 раз превышающей клинически значимую дозировку дезлоратадина. В клинических испытаниях показано, что дезлоратадин не связывается с холинорецепторами и не вызывает антихолинергические симптомы, в частности сухость во рту и нечеткость зрения.

Эриус® (дезлоратадин) обладает дополнительными антиаллергическими эффектами, не связанными с блокадой H1-гистаминовых рецепторов — ингибирует экспрессию молекул адгезии, ингибирует выработку и высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов, факторов хемотаксиса эозинофилов, выработку супероксида аниона — это подтвержденный факт, который может быть отнесен к его клинической эффективности.

Антиаллергические и противовоспалительные эффекты. Проведенные исследования показали, что Эриус® (дезлоратадин) тормозит выработку многих медиаторов, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии, вовлеченные в системное аллергическое воспаление.

Например, дезлоратадин подавляет IgЕ-зависимое высвобождение из тучных клеток и базофилов гистамина, триптазы, цистеиновых лейкотриенов (LTC4) и простагландинов (PGD2) , угнетает выделение провоспалительных хемокинов (RANTES) , продукцию супероксид-аниона активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами и др. Эриус существенно уменьшает высвобождение тучными клетками человека таких цитокинов, как IL-3 (-32, 1%) , IL-6 (-32, 6%) , TNF-a (-64, 5%) и GM-CSF (-27, 8%) . Отмечено, что ингибиция указанных цитокинов дезлоратадином была более выражена, чем при применении дексаметазона, ранитидина и цетиризина.

Таким образом, кроме выраженного эффекта блокады Н1-гистаминовых рецепторов, дезлоратадин тормозит выработку важнейших цитокинов, хемокинов и клеточную активность, что и определяет его антиаллергические и противовоспалительные свойства. Данные о влиянии на широкий спектр воспалительных медиаторов и клинические результаты этого влияния существенно повышают возможности Эриуса (дезлоратадина) в лечении как острых аллергических реакций, так и хронических аллергических заболеваний на системном уровне.

Эриус® (дезлоратадин) не проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает седативного действия и не угнетает психомоторные функции. Во время доклинических и клинических исследований дезлоратадин показал себя как неседативный препарат, лишенный также антимускаринового и антихолинергического эффектов.

Эриус® (дезлоратадин) имеет исключительный по сравнению с другими антигистаминными препаратами профиль безопасности — не вызывает удлинение интервала QТ и не влияет на другие параметры сердечной проводимости как в качестве монотерапии в высоких дозах, так и в сочетании с кетоконазолом или эритромицином. Эриус® может безопасно назначаться в сочетании с препаратами, блокирующими цитохром P450 (кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином, азитромицином) , при этом плазменная концентрация дезлоратадина увеличивается незначительно и не наблюдается негативных побочных эффектов. В клинических исследованиях с использованием высоких доз дезлоратадина, в 9 раз превышающих терапевтические (45 мг/день на протяжении 10 дней) , не наблюдалось неблагоприятных воздействий на ЦНС и сердечную деятельность, несмотря на длительный высокий уровень дезлоратадина в плазме.

Взаимодействие с другими лекарствами и кардиологическая безопасность. Токсичные взаимодействия свойственны некоторым неседативным антигистаминным препаратам (терфенадин, астемизол) , которые метаболизируются при участии фермента цитохром P450.

Торможение печеночного цитохромного метаболизма может привести к существенному увеличению уровня препаратов в плазме, таким образом увеличивая риск неблагоприятных последствий. Действительно, серьезные сердечные аритмии и смерти имели место при совместном приеме противогрибковых препаратов из группы имидазолов и антибиотиков из группы макролидов с терфенадином или астемизолом.

Природа этого негативного воздействия состоит в удлинении интервала QT, что может привести к потенциально фатальной желудочковой аритмии — «синдрому пируэта» (torsade de pointes) . Серьезные кардиоваскулярные эффекты привели к отзыву со многих рынков мира терфенадина и астемизола. Более глубокое понимание молекулярных и фармакологических причин, ведущих к удлинению интервала QT, привело к глубинной переоценке всех имеющихся антигистаминов второго поколения, а также стимулировало создание новых препаратов, таких как дезлоратадин.

Результаты изучения безопасности сочетанного применения дезлоратадина (7, 5 мг и 45 мг в сутки в течение 10 дней) с кетоконазолом и эритромицином, которые тормозят цитохром P450 3A4, продемонстрировали отсутствие неблагоприятных последствий со стороны сердца и отсутствие седативного эффекта. Подобное изучение высоких доз дезлоратадина (45 мг — 9 таблеток Эриуса в сутки в течение 10 дней) продемонстрировало отсутствие клинических изменений и ЭКГ-критериев, в частности удлинения интервала QT. Таким образом, Эриус® является безопасным в комбинации с препаратами, тормозящими цитохром P450 3A4.

Эриус® (дезлоратадин) не вызывает значимых побочных воздействий на желудочно-кишечный тракт. Не требуется специфических предосторожностей при приеме препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Прием жирной пищи и напитков (грейпфрутовый сок и другие) , в отличие от других новых антигистаминных препаратов, не влияют на фармакологические параметры дезлоратадина.

Совместимость с пищей. Прием некоторых антигистаминных средств с пищей приводит к снижению их биодоступности и увеличению времени до достижения пиковой концентрации в плазме, что потенциально может обусловить непредсказуемость эффекта.

Исследования фармакокинетики и биодоступности дезлоратадина подтверждают отсутствие влияния пищи на скорость и степень всасывания дезлоратадина и показывает, что пища не влияет на абсорбцию и биодоступность препарата. В исследовании при одновременном приема Эриуса с грейпфрутовым соком, который является мощным ингибитором изофермента CYP 3A4 цитохрома Р450, изменений биодоступности дезлоратадина не выявлено, тогда как биодоступность фексофенадина снизилась на 30%.

Следовательно, Эриус® можно применять независимо от приема пищи (даже натощак) в любое удобное для пациента время.

Фармакокинетика

После перорального приема дезлоратадин быстро всасывается и определяется в плазме уже через 28 минут, что совпадает с началом действия, достигая максимума через 1–2 часа. Поскольку дезлоратадин уже является активным метаболитом, то выраженный терапевтический эффект при различных аллергических симптомах наблюдается сразу после всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта и сохраняется на протяжении 24 часов. Период полувыведения дезлоратадина из организма человека составляет в среднем 27 часов.

Эриус® (дезлоратадин) назначается взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Клинически Эриус® (дезлоратадин) эффективно контролирует как назальные, так и не назальные симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа. Эриус® у пациентов с сопутствующей астмой существенно облегчает симптомы, высоко эффективен в лечении острой и хронической крапивницы, существенно улучшает качество жизни пациентов и хорошо переносится.

Всестороннее, подробное и тщательное изучение противоаллергических свойств Эриуса (дезлоратадина) позволило выявить у него интересные противоаллергические характеристики. Эти характеристики, во-первых, включают действие на широкий спектр клеточных и молекулярных участников обеих фаз аллергического ответа, а во-вторых, имеют клиническое значение, так как проявляются в угнетении такого симптома аллергического ринита, как заложенность носа, не подавляемого другими современными Н1-антагонистами. Важными являются клинические наблюдения о том, что в случае сочетания бронхиальной астмы с аллергическим ринитом действие Эриуса распространяется не только на симптомы ринита, но и на клиническое течение астмы, приводя к улучшению показателей функции внешнего дыхания и уменьшению потребности в противоастматических средствах (?2-агонистах) .

Выводы

Новый противоаллергический препарат Эриус® (дезлоратадин) имеет уникальный профиль выраженной антиаллергической и противовоспалительной активности в сочетании со способностью к высокоселективной и выраженной блокаде Н1-гистаминовых рецепторов. Фармакологический профиль препарата является полностью безопасным: Эриус® не влияет на ЦНС, является неседативным, не вызывает психомоторных нарушений, не оказывает негативного воздействия на работу сердца, даже при условии совместного применения с препаратами, блокирующими цитохром P450, грейпфрутовым соком или пищей. При его применении не требуется специальных предосторожностей.

Эриус® (дезлоратадин) — новое мощное противоаллергическое средство обеспечивает прекрасную клиническую эффективность и безопасность при лечении пациентов с различными аллергическими заболеваниями.

Надеемся, что новый противоаллергический препарат Эриус® позволит врачам расширить клинические возможности фармакологического контроля аллергических заболеваний и поддержать качество жизни пациента на уровне, соответствующем требованиям современного общества.

Литература

1. Henz B. M. The pharmacologic profile of desloratadine: a review.— Allergy.— 2001.— 56.— P. 7–13.
2. Agrawal D. K. Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an anti-allergic and anti-inflammatory drug.— Exp. Opin. Invest. Drugs.— 2001.— 10 (3) .— P. 547–560.
3. Гущин И. С. Монография.— 2002.

Материал предоставлен компанией «Шеринг-Плау»Материал http://www.provisor.com.ua/archive/2002/N9/