Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Сайт http://withoutallergy.com/antigistaminnye-preparaty/

Антигистаминные препараты: что это такое, нового поколения, список

Как действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи. Содержание

 

• Видео: Лекарства от аллергии - Школа доктора Комаровского

Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма. В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты. Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.

Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление

Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.

Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

• тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
• инактиваруют гистамин;
• ингибируют синтез адгезивных молекул;
• нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Поколения антигистаминных препаратов

Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.

В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана) .

Препараты первого поколения

Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:

• Дифенгидрамину (димедролу) ,

Материал http://venoz.ru/preparati/

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты – это широко известная и популярная группа медикаментов, эффективность которых обусловлена блокадой Н1- рецепторов гистамина. Именно им принадлежит ведущая роль в лечении различных аллергических реакций.

Кратко про аллергию

Аллергия – это особенная реакция организма на определенный раздражитель (аллерген) . Проявления аллергических реакций очень многообразны – это поллиноз (аллергический насморк) , крапивница (специфическая сыпь в виде волдырей) , отек Квинке, бронхиальная астма.

Риск развития аллергических реакций и их распространенность на земном шаре увеличивается с каждым годом. Виной тому плохая экологическая обстановка, злоупотребление химическими реагентами, которые входя в состав косметических средств и бытовой химии, предпочтение полуфабрикатов и продуктов с консервантами, красителями и усилителями вкуса натуральным веществам, бесконтрольный прием антибиотиков и других медикаментов под влиянием телевизионной рекламы.

Важно! Хочешь вылечить кожу, меньше чесаться и меньше болеть? Сначала нужно почистить организм и избавься от паразитов.

Узнай про забытый рецепт ...

Механизмы развития различных аллергических состояний схожи: одним из основных медиаторов (определенных химических соединений) является гистамин. В условиях развивающейся аллергической реакции концентрация гистамина резко увеличивается. Запускается каскад всевозможных биологических процессов: спастические сокращения мускулатуры бронхов, резкое падение артериального давления, повышенная проницаемость стенки сосудов и отек тканей.

Антигистаминные препараты – это широко известная и популярная группа медикаментов, эффективность которых обусловлена блокадой Н1- рецепторов гистамина. Именно им принадлежит ведущая роль в лечении различных аллергических реакций.

На сегодняшний день известно уже 4 поколения антигистаминных средств. Понятно, что препараты 1ого поколения появились самыми первыми. Среди них широко известны такие как димедрол, фенкарол, бикарфен, пипольфен, диазолин, супрастин, тавегил, кетотифен и кромолин-натрий.

Краткая характеристика препаратов

Антигистаминные препараты 1ого поколения обладают рядом общих свойств, а именно:

• быстрый, но непродолжительный эффект (максимум до 8 часов) ;
• высокая доза препаратов (повышается риск побочных эффектов) ;
• вытекающая отсюда необходимость многократного приема препарата;
• снотворное и седативное действие;
• потенцирование или усиление действия некоторых других лекарств;
• антирвотный, антикашлевой и антиукачивающий эффекты;
• увеличение вязкости различных секреторных жидкостей человеческого организма (желудочный сок) .

На сегодняшний день большинство препаратов этой группы используются в качестве средства «Скорой помощи» - то есть для купирования острый аллергических состояний, таких как отек Квинке, анафилактический шок. В то же время, например, кетотифен – наоборот главная составляющая терапии респираторного аллергоза у детей, состояния предшествующего бронхиальной астме. Кратко остановимся на характеристиках каждого из этих препаратов.

Димедрол

Первый представитель антигистаминных препаратов. Обладает быстрой способностью устранять практически все действия гистамина, а именно: расслабляет гладкие мышцы бронхиального дерева, уменьшает проницаемость стенки сосудов и, соответственно отек тканей.

Наиболее эффективен в виде внутривенных раствора для инъекций. Обладает выраженным снотворным и седативным эффектом. Поэтому противопоказан лицам, работа которых связана с концентрацией внимания и точными движениями (водители, операторы точного машиностроения и так далее) .

Фенкарол

Обладает значительно меньшей, чем димедрол, способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и поэтому меньшим снотворным и седативным эффектом. Не только блокирует соответствующие рецепторы, но уменьшает концентрацию гистамина в тканях.

Эффективен как составляющая в лечении хронической и острой крапивницы, зудящих дерматозов, лекарственной и пищевой аллергии. Бикарфен сходен по своим свойствам с фенкаролом.

Важно! Не хочешь больше болеть и хочешь вылечить кожу? Не сложно!!! Сначала избавься от паразитов.

Читать отзывы ...

Пипольфен

Синонимы Аллерган, Атосил, Фарган. Как химическое соединение близок к аминазину, что обуславливает его выраженный антигистаминный эффект.

Поскольку пипольфен очень хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому особенно выражен не столько антигистаминный, сколько снотворный и седативный эффекты. Более широко применялся как составляющая литической смеси в анестезиологии, потенцирующий компонент психотропных веществ. В настоящее время даже как препарат скорой помощи для купирования острый анафилактических (аллергических) реакций используется редко.

Диазолин

В отличие от его собратьев – антигистаминных препаратов 1ого поколения, снотворный и седативный эффект значительно меньше. В своей время это сделало диазолин достаточно популярным противоаллергическим средством, особенно в детской практике. Недостатками диазолина являются большая кратность ежедневного приема (2-3 раза вдень) и невозможность применения при язвенной болезни и других эрозивно-воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, патологическое воздействие на мочеиспускание и даже токсическое действие на некоторые клетки нервной системы.

Супрастин

Близок по своим свойствам к пипольфену. Ограниченность его использования только как средства скорой помощи связана с седативным эффектом и большой кратностью приема (до 6 таблеток в сутки) .

Тавегил

Он же клемастин, оказывает несколько меньший угнетающий эффект на центральную нервную систему, поэтому может быть использован как средство экстренной помощи при различных анафилактических реакциях. Скорость действия несколько меньше, чем у димедрола. Не совместим с приемом алкоголя, на фоне приема тавегила возможно появление тошноты, сухости во рту и запоров.

Отдельного внимания среди антигистаминных препаратов 1ого поколения заслуживают такие лекарственные средства как кетотифен и кромолин-натрий.

Кетотифен

Это главный ингибитор тучных клеток, который препятствует выделению гистамина. Уменьшает эффекты, вызванные гистамином. Применяется как составляющая длительной (в течении многих месяцев) терапии респираторного аллергоза.

На сегодняшний день у детей дошкольного возраста диагноз «бронхиальная астма» является некорректным. Более правильным считается термин «респираторный аллергоз» - состояние, предшествующее бронхиальной астме и имеющее сходную клиническую симптоматику.

Длительное применение (повторными курсами) кетотифена у маленьких пациентов позволяет снизить уровень сенсибилизации организма и предупредить трансформацию аллергоза в бронхиальную астму. К сожалению, при длительном приеме угнетающе действует на тромбоцитарное звено, требует контроль за количеством тромбоцитов в крови пациента.

Кромолин-натрий

Отличает от других медикаментов этой группы, так как обладает не столько биохимическим, сколько иммунологическим механизмом действия. Он тормозит цикл развития тучных клеток и блокирует выделение аллергических медиаторов, также блокирует специфические рецепторы медиаторов воспаления.

Наиболее хорошо зарекомендовал себя кромолин-натрий в лечении бронхиальной астмы. Он не только уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, но и снижает потребность в кортикостероидах и бронхорасширяющих медикаментах.

Следует понимать, что антигистаминные средства 1ого поколения могут быть использованы как средство скорой помощи при различных анафилактических реакциях, особенно растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций. Выраженность седативного и снотворного эффекта, невозможность применения при беременности и в период кормления грудью делает невозможным их более широкое использование.

Паразитами в той или иной степени заражены 7 жителей СНГ из 10. Они живут не только в кишечнике, но и в других органах и тканях. Паразиты насколько опасны паразиты что паразитологи бьют тревогу...

Понравилась статья? Поделитесь ей:Материал http://TutZud.ru/lechenie/

Поколения антигистаминных препаратов, применение антигистаминных средств при аллергии

Антигистаминные препараты – самая, пожалуй, активно применяемая при лечении аллергии группа лекарственных средств. Что же они из себя представляют и как применяются?

Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему предотвращаются и купируются аллергические реакции.

Выделяют три поколения антигистаминных препаратов.

Препараты первого поколения

Они появились, как несложно догадаться, раньше других антигистаминных препаратов. Их характерные особенности:

• лечебный эффект наступает относительно быстро, достаточно сильный, но кратковременный (4-8 часов) ;
• имеют ярко выраженное седативное (то есть успокаивающее) , а многие еще и снотворное действие, из-за чего эти препараты категорически нельзя использовать людям, чья работа требует повышенного внимания и хорошей реакции (водители, операторы различных механизмов, диспетчеры и т.п.) ;
• имеют достаточно много других побочных действий и противопоказаний.

В настоящее время антигистаминные препараты первого поколения используются редко, а во многих странах вообще запрещены. Чаще всего их применяют как «средство скорой помощи», для того чтобы снять сильную аллергическую реакцию в самом начале.

Наиболее распространенные препараты первого поколения:

Димедрол (дифенгидрамин) . Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и хорошо снижает выраженность аллергических реакций. Обладает сильным седативным и снотворным эффектом и поэтому часто раньше использовался как снотворное. Имеет и множество других неприятных побочных действий, из-за чего сейчас применяется очень редко.

Диазолин (мебгидролин) . Антигистаминный и седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбуждение ЦНС. Также имеет множество побочных эффектов: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции, имеются данные о его токсическом влиянии на нервные клетки.

Супрастин (хлоропирамин) – самый, пожалуй, широко применяемый из антигистаминных препаратов первого поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью, эффект наступает быстро, но кратковременный.

Эффективен при многих формах аллергии, часто используется при острых состояниях, требующих неотложной помощи. Побочные действия (сонливость, заторможенность, головокружение и др.) несколько менее выражены, чем у большинства других препаратов первого поколения, но тем не менее присутствуют «в полном комплекте».

Тавегил (клемастин) – препарат, сходный по действию с димедролом, однако более эффективный и имеющий гораздо менее выраженные побочные действия. Можно, пожалуй, для большинства ситуаций считать его лучшим из препаратов первого поколения, однако в экстренных случаях по силе и скорости действия уступает супрастину.

Препараты второго поколения

Второе поколение антигистаминных препаратов лишено основных недостатков первого, они практически не имеют седативного и холинолитического эффектов, не снижают умственной и физической активности или снижают незначительно. Но, увы, у них появились другие минусы, в частности, кардиотоксический эффект. Поэтому при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности, их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект от их применения наступает почти так же быстро, как и у препаратов первого поколения, и на более продолжительное время. К самым популярным препаратам можно отнести:

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия. Выпускается в виде капель и геля для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью. Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя.

Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Третье поколение антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты третьего поколения являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом и потому разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. К ним относятся:

Зиртек, цетрин (цетиризин) – активный метаболит гидроксизина, высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Характерной его особенностью является высокая эффективность при кожных проявлениях аллергии.

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Один из самых эффективных и безопасных препаратов среди антигистаминных средств.

Эриус (дезлоратадин) представляет собой активный метаболит лоратадина. Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования H1-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов.

По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов эриус в 2, 5-4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения, характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении: не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. На данный момент не выявлено каких-либо побочных действий при его применении в терапевтических дозах.

Как видим, в арсенале врачей сейчас имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. Но надо помнить, что все они имеют лишь симптоматическое действие и не в силах справиться с первопричиной болезни.

Использовать эти препараты нужно только по назначению врача, не забывая при этом и про другие методы лечения. При аллергии по-настоящему эффективна только комплексная терапия!

Материал с сайта http://comp-doctor.ru/all/

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные) .

1. А) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

§ Выраженное седативное действие, определяется тем, что легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, этот эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов.

Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин) . Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых) . Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.

§ Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.

§ Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения.

Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты) , вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.

§ Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.

§ Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.

§ Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.

§ Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.

§ ?1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.

§ Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия) . Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин! Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

§ Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.

§ Антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта.

§ Многие препараты представлены в парентеральной форме.

Некоторые свойства антигистаминов I поколения из-за особенностей своего действия применяются при лечении некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.) , не связанных с аллергией.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) . В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

§ Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.

§ Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.

§ Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.

§ Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.

§ Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного нежелательного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

§ Отсутствие парентеральных форм, однако, некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) . Их принципиальное отличие в том, что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения.

– фармакологический эффект не зависит от индивидуальных особенностей метаболизма,

– отсутствие клинически значимых взаимодействий с препаратами, тормозящими активность системы цитохромов Р450,

– нет кардиотоксичности, неспособность влиять на интервал QT,

– полифункциональное воздействие на аллергический каскад.

Фармакокинетика

Биодоступность. Все антигистаминные препараты при приеме внутрь хорошо абсорбируютсяиз желудочно-кишечного тракта (на 70-95%) .

Средства I-го поколения характеризуются высокой степенью эффекта первого прохождения через печень с образованием неактивных метаболитов, в связи с чем их биодоступностьсоставляет всего около 40%. Антигистаминные препараты II-го поколения, будучи «пролекарствами», переходят в активную форму после окисления в печени системой цитохрома Р450.

Их биодоступность достигает 90% и более. При нарушении печеночного метаболизма, превышении дозы или одновременном приеме препаратов, метаболизирующихся теми же ферментами, исходное вещество накапливается в организме и возможно развитие токсических реакций.

Препараты III-го поколения разработаны на основе активных метаболитов препаратов II-го поколения, поэтому не метаболизируются. Их концентрация в крови не зависит от особенностей индивидуального метаболизма – они обладают большей стабильностью и воспроизводимостью эффекта.

Распределение и связь с белками. Антигистаминные препараты широко распределяются в организме, достигая высоких концентраций в печени, легких, головном мозге, почках, селезенке, мышцах. Их связь с плазменными белками достигает 83–90%.

Средства I-го поколения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, тогда как препараты II-го и III-го поколения значительно менее липофильны и в очень малой степени проникают в ликвор (исключение составляет цетиризин, концентрация которого в спинно-мозговой жидкости достигает 10% от концентрации в крови) . Большинство препаратов хорошо проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм и элиминация. Большинство антигистаминных препаратов метаболизируется в печени. Полученные метаболиты и оставшаяся неизмененной часть лекарственного вещества выводятся из организма с мочой или через ЖКТ.

При печеночной недостаточности их доза должна быть снижена. Большая часть введенной дозы цетиризина и акривостатина выводится в неизмененном виде с мочой, что требует снижения дозы у больных с нарушенной функцией почек.

Начало действия антигистаминных препаратов I-го поколения наблюдается через 20–60 минут после приема внутрь и длиться 4–6 часов, поэтому они применяются 3–4 раза в сутки. Исключение составляет клемастин, который действует 8–12 (возможно до 24) часов, и применяется 2 раза в сутки. Период полувыведения для препаратов I-го поколения составляет 4–10 часов.

Начало действия препаратов II-го и III-го поколения отмечается через 1–2 часа после приема и длятся около 20–24 часов. Период полувыведения колеблется от 7–8 до 20 часов, а для астемизола составляет 5–10 суток. Эти препараты обладают длительным действием.

Равновесные концентрации в плазме достигаются через 3–5 дней от начала приема. Кратность приема препаратов II-го и III-го поколений составляет 1–2 раза в сутки.

Акривастатин при длительности эффекта – 12 часов отличается среди препаратов II-го поколения более быстрым наступлением эффекта (начало действия уже через 20–30 минут после приема) , что позволяет использовать его для купирования нетяжелых острых аллергических реакций. Начало действие дезлоратадина наблюдается через 20–30 минут после приема и длится на протяжении 24 часов.

Нежелательные эффекты.

ЦНС.

– седативное действие, заторможенность, головокружение, атаксия, онемение слизистой полости рта, свойственные, прежде всего, препаратам I-го поколения и значительно ограничивающие их применение; из новых антигистаминных препаратов седативное действие в небольшой степени свойственно цетиризину.

Сердечно-сосудистая система.

– снижение АД, обусловленное адренолитическим действием препаратов (выражено при парентеральном введении) ;

– кардиотоксическое действие, обусловленное блокадой калиевых каналов и выражающееся в задержке реполяризации желудочков, что ведет к увеличению интервала QТ, расширению зубца Т, появлению желудочковых экстрасистол и тахикардии (особенно выраженной кардиотоксичностью обладают астемизол и терфенадин, что послужило причиной значительного ограничения их использования) .

ЖКТ.

– тошнота, боли в эпигастрии, обострение язвенной болезни (дифенгидрамин, клемастин) ; прием препаратов после еды предупреждает развитие диспептических симптомов.

Печень.

Материал с сайта http://medlec.org/