Антигистаминные препараты классификация

Антигистаминные препараты классификация

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Источник http://withoutallergy.com/antigistaminnye-preparaty/

Антигистаминные средства

Известно, что стимуляция гистаминовых Н1-рецепторов приводит к повышению тонуса ГМК и проницаемости сосудистой стенки, появлению зуда, замедлению АВ-проводимости, бронхоспазму, тахикардии и т.д.

 

Гистамину принадлежит ведущая роль в проявлении атопического синдрома. При IgE-опосредуемых аллергических реакциях происходит выброс гистамина из тучных клеток. В результате развиваются следующие основные эффекты.

• В крупных сосудах, кишечнике и бронхах (особенно бронхиолах) активация гистаминовых ?-рецепторов приводит к сокращению ГМК. Кроме того, в дыхательных путях увеличивается секреция слизи и развивается отёк. Больные бронхиальной астмой в 100 раз чувствительнее кгистамину, чем здоровые лица (гистаминовый провокационный тест) .

• В эндотелии мелких сосудов возбуждение гистаминовых Н1-рецепторов приводит к вазодилатации.

Классификация

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов (блокаторов гистаминовых H1-рецепторов) .

• По одной из наиболее рапространённых классификаций антигистаминные препараты подразделяют на препараты I (дифенгидрамин, прометазин, клемастин, хлоропирамин, хифенадин, мебгидролин, бикарфен) и II (цетиризин, лоратадин, эбастин, ципрогептадин, азеластин, акривастин, мебгидролин, диметинден) поколений. Препараты I поколения называют также седативными (по основному побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов II поколения. В настоящее время выделяют и III поколение препаратов (фексофенадин, дезлоратадин) — принципиально новые средства, являющиеся активными метаболитами, обладающие высокой ан- тигистаминной активностью, не оказывающие седативного и харак терного для препаратов II поколения кардиотоксического действия.

• По химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина.

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Большинство антигистаминных препаратов обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу, — противозудным, противоотёчным, антиспастическим, антихолинергическим, антисеротониновым, седативным и местноанестезирующим; препараты также препятствуют развитию бронхоспазма, вызванного гистамином.

Сродство к рецепторам гистамина у антигистаминных препаратов ниже, чем у самого медиатора, поэтому они не вытесняют гистамин, связанный с рецептором, а блокируют лишь несвязанные или освобождаемые рецепторы. Соответственно блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а при развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

Связывание препаратов с рецепторами обратимое, а количество блокируемых рецепторов прямо пропорционально концентрации препарата в области рецепторов. Препараты этой группы следует назначать для профилактики аллергических реакций реагинового типа (они предотвращают реакцию ГМК бронхов на гистамин, предотвращают опосредованное гистамином расширение мелких сосудов с увеличением их проницаемости, уменьшают зуд) , а их приём при развившейся аллергической реакции менее эффективен.

Фармакокинетика

Имеются принципиальные различия в фармакокинетике препаратов I и II поколений.

Большинство антигистаминных препаратов I поколения хорошо всасывается из ЖКТ; их действие начинается в среднем через 30 мин, максимальная выраженность эффекта развивается через 1—2 ч; длительность действия 4—12 ч. Препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в молоко матери. Проникновение антигистаминных препаратов I поколения через ГЭБ приводит к выраженному седативному действию, что в ряде случаев выступает в качестве существенного недостатка и ограничивает их применение. Большинство антигистаминных препаратов метабо-лизируется в печени (70—90% дозы) . Метаболиты выделяются в течение 24 ч.

Антигистаминные препараты II поколения отличаются значительно меньшей липофильностью и поэтому не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта.

Молекулы дифенгидрамина ионизируются при физиологических значениях р Н и активно неспецифично взаимодействуют с сывороточным альбумином. Препарат взаимодействует с гистаминовыми рецепторами в различных тканях, поэтому вызывает выраженные побочные эффекты. В плазме крови пик концентрации препарата, определяемый через 4 ч после приёма препарата в дозе 50 мг, равен 75-90 нг/л. Т1/2 составляет 7 ч.

Пик концентрации клемастина достигается через 3—5 ч после однократного перорального приёма в дозе 2 мг. Т    равен 4—6 ч.

Максимальная концентрация цетиризина в крови (0, 3 мкг/мл) достигается через 30-60 мин после его приёма в дозе 10 мг. Препарат прочно связывается белками плазмы крови. Почечный клиренс препарата равен 30 мг/мин, Т   составляет около 9 ч.

Пик концентрации акривастина в плазме крови достигается через 1, 4—2 ч после приёма. Приблизительно 65% дозы в неизменённом виде выделяется почками. Т1/2 равен 1, 5—1, 7 ч.

Лоратадин хорошо всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин его можно определить в плазме крови. Пища не оказывает влияния на его всасывание. Т1/2 составляет 24 ч.

Ищите лечебные диеты http://www.okbody.ru/content/10-diety по этому адресу. Материал http://www.klinic-farm.ru/farma/

Антигистаминные препараты, их классификация и свойства

352

Антигистаминные препараты следует применять только с разрешения врача, так как данные лекарственные средства обладают рядом побочных действий.

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, применяемые в лечении аллергических реакций. Механизм действия этих препаратов состоит в блокировании Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым подавляя действие гистамина – основного медиатора, обуславливающего большинство аллергических проявлений.

Впервые гистамин был выделен из тканей животных в 1907 году, а в 1936 году были синтезированы первые лекарственные средства, подавляющие действие этого вещества. Многочисленные исследования показывали, что гистамин, воздействуя на гистаминовые рецепторы дыхательной системы, глаз и кожи, вызывает характерные аллергические проявления, а антигистаминные препараты способны подавить этот процесс.

С середины прошлого века и до сегодняшних дней антигистаминные препараты неоднократно поддавались модификациям. Ученым удавалось синтезировать новые препараты с меньшим перечнем побочных эффектов и большей эффективностью. На сегодняшний день различают три основных класса антигистаминных препаратов, о которых речь пойдет далее.

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты первого поколения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер (физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системой) и способны взаимодействовать с гистаминовыми рецепторами коры головного мозга, тем самым эти препараты оказывают седативное действие. В зависимости от конкретного случая, седативный эффект может варьировать от легкой сонливости и до глубокого сна.

Кроме сонливости, антигистаминные препараты первого поколения также воздействуют на психомоторные функции головного мозга. Почти весь ряд антигистаминных препаратов первого поколения (хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, прометазин, мебгидролин) обладает выраженным седативным эффектом, вследствие чего ограничивается их применение у разных групп пациентов.

Еще одним недостатком этих препаратов является конкуренция с ацетилхолином, так как антигистаминные препаратыпервого поколения могут взаимодействовать и с мускариновыми рецепторами (с которыми взаимодействует ацетилхолин) . Таким образом, кроме седативного эффекта, эти лекарственные препараты могут вызывать сухость во рту, запоры и учащенное сердцебиение.

Антигистаминные препараты первого поколения с осторожностью назначают при глаукоме, язвенной болезни, сердечных заболеваниях, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами. Эти лекарственные препараты не рекомендуется принимать дольше 7-10 дней, так как они способны вызывать привыкание.

Антигистаминные препараты второго поколения

Более 20 лет, как в медицинской практике широко используются антигистаминные препараты второго поколения. В отличие от своих предшественников, эти лекарственные средства имеют весьма высокое сродство к гистаминовым рецепторам, а также обладают избирательной активностью, не оказывая воздействия на мускариновые рецепторы. Кроме того, антигистаминные препараты второго поколения имеют низкую проходимость через гематоэнцефалический барьер и практически не вызывают привыкания. Эти лекарственные средства не метаболизируют в организме и не оказывают седативного действия (хотя, у некоторых пациентов возможно развитие сонливости) .

К антигистаминным препаратам второго поколения относятся ларатадин, азедастин, цетризин, эбастин и другие лекарственные средства. После прекращения приема данных препаратов терапевтический эффект может сохраняться еще в течение недели.

Некоторые антигистаминные препараты второго поколения также обладают и противовоспалительным действием, а также кардиотоническим эффектом, что требует контроля сердечно-сосудистой деятельности при их применении.

Источник http://www.likar.info/allergiya/article-62720-antigistaminnyie-preparatyi-ih-klassifikatsiya-i-svoystva/

Антигистаминные препараты I поколения

Побочные эффекты Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.

Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов) , которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью. Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях. При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области) . При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия) . Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами. В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT) .

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

1. поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
2. беременность;
3. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
4. задержка мочеиспускания.

Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Взаимодействия Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма. Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков) , седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

Антигистаминные препараты для местного применения Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин. Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или "по потребности" на фоне лечения другими препаратами.

Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а .при аллергическом конъюнктивите — зуд, слезотечение, покраснение глаз.

При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного) , которые могут возникать при применении препаратов системного действия.

Это объясняется тем, что при местном применении Н1-антигистаминные лекарственные средства их концентрация в крови намного ниже той, которая способна вызвать системное действие. Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения) . Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание.

Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами. Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде) . Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель.

Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС. Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

Читать далее http://pulmonolog.com/drugs/

Современные антигистаминные препараты

Современные антигистаминные препараты

Краткое описание антигистаминных препаратов: * Классификация антигистаминных средств.Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения: * применениеу специфических популяций больныхКритерии выбора антигистаминных препаратов: * Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. ­ти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами. Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина.

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов.

В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока. ­ффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства) ;
• лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
• сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы) ;
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки) :
2. Фенирамин (Avil) ; + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex) .
3. Прометазин (Pipolphen, Diprazin) ; + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite) .
4. Хлоропирамин (Suprastin) .
5. + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin) ; + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu) ; + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine) ; + фенилпропаноламин (CONTAC 400) ; + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold) .
6. Дифенгидрамин (Dimedrol) .
7. Для подавления кашля: Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
8. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней) : Дифенгидрамин(Dimedrol) ; + парацетамол (Efferalgan Nightcare) .
9. Для стимуляции аппетита: Ципрогептадин (Peritol) ; Астемизол (Hismanal) .
10. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни: Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
11. Для лечения рвоты беременных: Дифенгидрамин(Dimedrol)
12. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей) : Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
13. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия) : Бамипин (Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований.

Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов) . Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией.

При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин. Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп.

Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств. Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен.

Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем. Классификация антигистаминных средств. 1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

• бамипин (Soventol, мазь)
• диметинден (Fenistil)
• дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
• клемастин (Tavegyl)
• мебгидролин (Diazolin, Omeril)
• оксатомид (Tinset)
• прометазин (Pipolphen, Diprazin)
• фенирамин (Avil)
• хифенадин (Phencarol)
• хлоропирамин (Suprastin)
• с антисеротониновым действием
• димебон (Dimebone)
• сетастин (Loderix)
• ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

• кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

• акривастин (Semprex)
• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• фексофенадин (Telfast)
• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• дезлоратадин ( ­риус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, Нео Кларитин, ­ридез, ­слотин, ­злор)
• эбастин (Kestine)
• ацеластин (Allergodil)
• левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов. Подробней http://www.e-mama.ru/health/