Антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты 2 поколения

Антигистаминные препараты для детей 1-го, 2-го, 3-го и нового 4-го поколения

• Фексофенадин или Телфаст

Лекарство для новорожденных

Аллергические реакции рано или поздно проявляются у каждого малыша, и маленький человечек испытывает множественную симптоматику. Тем не менее, такие проявления как выделение секрета из носовых ходов, слезотечение, покраснения, разнообразные отеки и сыпь заставляют родителей провести бессонную ночь. Стоит отметить, что указанные выше признаки не являются самыми опасными, чего не скажешь об укусе пчелы, вызывающим сильные опухания и чреватым асфиксией.

 

Для снижения воздействия аллергенов на организм новорожденных можно воспользоваться антигистаминным кремом, но только в том случае, когда реакция вызвана прививкой.

Если болезнь застала в тот период, когда нет возможности вызвать врача, то первой помощью послужат средства седативного или успокаивающего характера. Среди наиболее распространенных присутствуют:

• Супрастин, являющийся максимально безопасным препаратом для грудничков;
• Фенистил. Он весьма действенен, но не достаточно безопасен;
• Фенкорал;
• Тавегил.

Отличным решением в борьбе с аллергическими проявлениями будет содержание в домашней аптечке разнообразных травяных сборов с календулой и ромашкой. Также для новорожденных рекомендуют применять фурацилин, но только в том случае, когда у малыша обнаруживается коньюктивит глаз.

Четыре поколения антигистаминных препаратов

В разговоре, поднятом выше, мы затронули очень щепетильную тему, в которой рассматривали антигистаминные препараты для детей первого года жизни. Тем не менее, стоит отметить, что сегодня различают четыре больших группы таких лекарственных средств. Стоит отдельно остановиться на каждой, ведь все они включают в себя лекарства, которые применимы для различных возрастных групп.

Первое поколение

Антигистаминные препараты 1 поколения применяются не только для лечения аллергических реакций у детей, но также и взрослого населения. Лекарственные средства начинают действовать крайне быстро. В организме практически не задерживаются и выводятся из него полностью.

Лекарства, относящиеся к 1 поколению, достаточно легко проникают сквозь барьер между центральной нервной и кровеносной системами. Собственно, это и становится причиной проявления успокоительного эффекта. Представляют 1 поколение такие антигистаминные препараты для детей:

• Фенистил – распространяется в виде капель (подходят малюткам старше 1 месяца) ;
• Димедрол – применяется только после 7 месяцев жизни ребенка;
• Супрастин – рекомендован детям старше 1 года;
• Фенкарол – назначается после 3 лет;
• Диазолин – можно давать детям старше двух лет;
• Клемастин – рекомендован только после шести годиков;
• Тавегил – та же возрастная группа, что и в последнем случае.

Второе поколение

В эту группу входят антигистаминные препараты, как вы уже поняли, 2-го поколения. Основным достоинством лекарств 2 поколения является отсутствие седативного характера. То есть 2 поколение не угнетает работу нервной системы ребенка.

Стоит отметить, что лекарственные средства 2-го поколения, в отличие от 1-го, действуют более продолжительно, и их применение может быть ограничено всего лишь одним приемом на протяжении 24 часов. Из препаратов 2-го поколения стоит выделить:

• Зиртек – разрешенный детям после 6 месяцев в виде капель и после 6 лет – в таблетках;
• Кларитин – применим для детей от двух годиков;
• Эриус – выпускается в виде сиропа и рекомендован детям старше 1 года. В таблетках лекарственное средство разрешено ребятам после достижения двенадцатилетнего возраста.

Третье поколение

Необходимо отметить, что антигистаминные препараты, применяемые для лечения детей и относящиеся к 3 поколению, обладают максимально сильным действием и могут присутствовать в организме ребенка на протяжении нескольких дней. Их используют для продолжительного лечения и могут назначаться исключительно врачом. Среди таких препаратов выделяют:

• Терфенадин – выпускается в виде суспензии и применяется после трехлетнего возраста, а таблетки выписывают ребятам после шести лет;
• Астемизол – его назначают для лечения детей, которым исполнилось больше 2 лет.

Необходимо отметить, что в последнее время все больше врачами применяются лекарственные средства, относящиеся ко 2-му поколению. В частности, среди препаратов 2-го поколения особой популярностью пользуются Кларитин и Зиртек.

Четвертое поколение

Среди препаратов нового 4-го поколения присутствует всего три лекарственных средства. Именно 4-е поколение способно справиться с аллергическими реакциями, которые вызывают самые разнообразные вещества. Итак, 4-е поколение представлено:

• Ксизалом или Левоцетиризином;
• Лордестином или Дезлоратадином;
• Телфастом или Фексофенадином.

Теперь давайте более детально рассмотрим каждый из препаратов 4-го поколения и узнаем, применим ли он для детей.

Ксизал или левоцетиризин

Это лекарство распространяется под множеством других торговых названий. Самыми популярными являются Цезера, Гленцет и Супрастинекс.

Перечисленные антигистаминные препараты 4-го поколения отлично справляются с:

• поллинозом (как круглогодичным, так и сезонным) ;
• аллергическим ринитом;
• крапивницей;
• аллергическими воспалениями кожи: высыпаниями и зудом.

Данные лекарства неприемлемы для детей, которые еще не достигли шестилетнего возраста, а также в случае присутствия почечной недостаточности или в случае аллергических реакций на любые из их компонентов.

В день необходимо принимать исключительно по 1 таблетке и только во время еды. Не запрещены они к употреблению и в ранее утро.

Дезлоратадин

Это лекарственное средство также относится к 4-у поколению. Может выпускаться в виде таблеток или сиропа. Применимо в случае заболевания аллергическим ринитом или хронической крапивницей.

В виде сиропа он разрешен к применению детям, которым исполнилось шесть годиков, а таблетки запрещены до достижения двенадцатилетнего возраста. Сироп дозируется исходя из возраста ребенка, а таблетки – по одной в сутки.

Фексофенадин или Телфаст

Данные лекарства 4-го поколения наиболее распространены в лечении хронической крапивницы и аллергического ринита. На территории нашей страны его выпускают в дозировке: 30, 120 и 180 мг. В странах Европы он еще продается в виде сиропа.

Это не то лекарство, которое можно применять с 2 лет. Для детей он доступен не ранее шестилетнего возраста.

Любые антигистаминные препараты нельзя применять самостоятельно, а только после консультации с аллергологом.

Поделиться !Ссылка на источник http://LediVeka.ru/zdorove/moya-apteka/

Антигистаминные препараты 2 и 3 поколения

Добавлено: 13. 08. 2014

Симптомы аллергии беспокоят с каждым годом все больше людей. Часто заболевание носит не эпизодический, а постоянный характер. Средств для избавления от аллергии много, однако только антигистаминные препараты второго и третьего поколений имеют минимальное количество побочных действий.

Содержание

• Область применения

Аллергическая реакция относится к сложным биохимическим процессам, немаловажную роль в котором имеет биологически активное вещество - гистамин. Число больных, вынужденных прибегать к использованию антигистаминных препаратов увеличивается с каждым годом. К причинам увеличения потребления антигистаминных и других противоаллергических средств, относят усугубление экологической ситуации в мире, неконтролируемое применение лекарственных средств, ежедневное использование средств бытовой химии с неизученным воздействием на человеческий организм.

Люди, страдающие от аллергии, отмечают снижение силы действия лекарственных препаратов, которые ранее были эффективными. Есть и те, которые фиксируют нежелательное побочное действие от противоаллергических средств. Именно эти факторы подтолкнули ученых изыскать более действенные лекарства от аллергии с минимальным количеством побочных эффектов: антигистаминные препараты второго и третьего поколений.

Как действуют препараты

Первые антигистаминные препараты появились в первой трети прошлого века. На тот момент они справлялись с поставленными задачами, а именно: быстро блокировали действие гистамина на специфические Н1 – гистаминовые рецепторы, тем самым снижая выраженность аллергических реакций (кожный зуд, высыпания, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок) . Был у данных лекарственных препаратов и ряд недостатков.

Первое поколение

Противоаллергические лекарственные средства первого поколения действовали кратковременно, проникали сквозь гематоэнцефалический барьер. Такие побочные действия вынуждали больного принимать лекарство несколько раз в течение суток в достаточно больших дозах, а само противогистаминное средство вызывало седативный эффект, сонливость, невозможность заниматься деятельностью, где нужна высокая скорость реакции и сосредоточенность. Известно о неблагоприятном действии подобных средств на желудочно-кишечный тракт.

Длительно использовать антигистаминное средство первого поколения было нежелательно. Многие представители этой фармакологической группы противопоказаны детям и беременным женщинам.

Исследования в области изучения повышенной реакции организма на то или иное вещество, позволило установить причину аллергии, механизм ее развития и основные биохимические компоненты, которые участвуют в ней. Таким образом, удалось синтезировать второе и третье поколения антигистаминных препаратов с несколько отличным фармакологическим действием.

К несомненным преимуществам этих лекарств стоит отнести отсутствие либо минимальное проявление успокаивающего эффекта, нет привыкания, одновременный прием пищи не влияет на терапевтическое действие лекарств. Кроме того, эти препараты проявляют высокую степень специфичности блокирования Н1-гистаминовых рецепторов при отсутствии воздействия на другие типы рецепторов. Спустя несколько часов после приема этих лекарств наступает максимальный терапевтический эффект.

Второе поколение

Второе поколение антигистаминных препаратов появились сравнительно недавно. Их существенным достоинством признано то, что они сквозь гематоэнцефалический барьер не проникают, сонливость, головокружение и слабость выражены слабо. Механизм действия представителей второго поколения противоаллергических средств основан на специфическом блокирующем влиянии на Н1-рецепторы.

В то же время эти лекарственные средства не оказывают влияния на другие рецепторы, после их использования не развивается тахифилаксия (снижение лечебного действия при повторном применении) . Однократного приема представителя данной группы средств достаточно, чтобы фармакологический эффект длился в течение суток. А после прекращения курса терапии, действие сохраняется в течение недели.

Важно! Хочешь вылечить кожу, меньше чесаться и меньше болеть? Сначала нужно почистить организм и избавься от паразитов.

Узнай про забытый рецепт ...

К представителям антигистаминных средств второго поколения относят Астемизол (Гисманал) , Лоратадин (Лорано, Кларитин, Эролин, Тирлор, Ломилан) , Терфенадин (Теридин, Трексил, Тофрин, Тамагон, Бронал) , Акривастин (Семпрекс) , Азеластин (Аллергодил) , Эбастин (Эбастел, Клевер, Кестинлио, Кестин) , Дезлоратадин (Эдем, Эриус) .

Дезлоратадин в виде суспензии можно назначать детям с одного года, астемизол и лоратадин – со второго года, остальные – с более старшего возраста.

Третье поколение

Третье поколение антигистаминных лекарственных средств можно охарактеризовать как пролекарства или полупродукты, которые в организме превращаются в активную форму и оказывают лечебный эффект. И только цетиризин был получен путем модификации гидроксизина – представителя первого поколения противоаллергических средств.

Благодаря таким химическим изменениям, третье поколение антигистаминных средств избавилось от нежелательных побочных эффектов, а фармакологическое действие значительно выросло. Именно представителей третьего поколения можно справедливо считать метаболитами предыдущих поколений.

Важно! Не хочешь больше болеть и хочешь вылечить кожу? Не сложно!!! Сначала избавься от паразитов.

Читать отзывы ...

К данной группе противоаллергических средств относят Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Гифаст, Аллегра) и Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет) . Цетиризин можно применять у детей с шестимесячного возраста, фексофенадин – с шести лет.

Основные побочные эффекты

По сравнению с первым поколением антигистаминных препаратов, второе и третье поколение обладает меньшей выраженностью побочных эффектов. Однако говорить о максимальной их безопасности не приходится.

Так, доказано, что препараты 2 и 3 поколения антигистаминных средств могут накапливаться и не выводиться из организма на протяжении длительного времени. Такой факт можно рассматривать и как нежелательный эффект в силу того, что одновременное использование нескольких лекарств способно негативно повлиять на внутренние системы и органы человека.

Известно, что нарушение работы печени и почек должно обязательно учитываться врачом для корректировки терапевтической дозы. Совместное применение противоаллергических препаратов с кетоконазолом или эритромицином усиливает проявление побочных эффектов.

При использовании практически всех антигистаминных лекарственных средств может возникать неприятное ощущение сухости слизистых оболочек, тошнота, рвота, головная боль, усталость.

Антигистаминные препараты второго поколения могут проявлять кардиотоксическое действие за счет способности блокировать калиевые каналы в миокарде. В связи с этим следует периодически проводить контроль ЭКГ, чтобы своевременно отменить применение противоаллергического лекарства. Многие врачи избегают назначение таких лекарственных средств у лиц с сердечными патологиями.

Несмотря на избирательность действия современных антигистаминных средств, не исключены такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нервозность, искажение восприятия звуков, расстройства со стороны зрения.

Неблагоприятное влияние антигистаминных препаратов второго и третьего поколений на развивающийся плод при использовании у беременных полностью не доказано, поэтому при определенных обстоятельствах они могут ограничено использоваться под контролем врача. Не следует использовать эти лекарственные средства кормящим женщинам.

Область применения

Наиболее правильное решение при лечении состояний, связанных с аллергией, является полное исключение контакта больного с веществом, которое вызывает неприятные симптомы в виде бронхоспазма, конъюнктивита, ринита, аллергических дерматозов. Для этого проводят ряд исследований, определяющих аллерген – причину заболевания. Именно аллергены вызывают отечность и спазм дыхательных путей, кожный зуд, характерные высыпания, неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта в виде спазмов и колик, расширение и повышенную проницаемость капилляров, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

К сожалению, полностью исключить действие веществ, вызывающих аллергическую реакцию, невозможно в большинстве случаев. Влияние веществ, вызывающих аллергические реакции, может быть как кратковременным, эпизодическим, так и длительным, на протяжении сезона либо круглый год.

Наиболее приемлемый на сегодня способ справиться с аллергией – использование специальных лекарственных средств, блокирующих влияние аллергена на чувствительные рецепторы. Именно поэтому в подобных ситуациях используют антигистаминные препараты второго и третьего поколений.

Риниты сезонные и на протяжении всего года, аллергические дерматозы, комплексный подход к терапии бронхиальной астмы, профилактика возникновения спазмов верхних дыхательных путей – вот основные направления, на которых применяется второе и третье поколения противоаллергических средств. Длительное и непрерывное использование подобных противоаллергических групп не снижает проявление необходимых терапевтических эффектов, не усугубляет состояние больного, не вызывает новое побочное действие.

Большинство антигистаминных лекарственных средств относят к категории безрецептурных препаратов. Однако самолечение с применением подобных лекарств не оправдано. Следует вместе с врачом выяснить причину повышенной чувствительности организма к тому или иному веществу, определить основные направления терапевтических мероприятий.

Паразитами в той или иной степени заражены 7 жителей СНГ из 10. Они живут не только в кишечнике, но и в других органах и тканях. Паразиты насколько опасны паразиты что паразитологи бьют тревогу...

Понравилась статья? Поделитесь ей:Читать далее http://TutZud.ru/lechenie/

Антигистаминные препараты II поколения (фармакокинетика, место в терапии, побочные эффекты)

Большинство этих препаратов имеют следующие преимущества:

1. высокая специфичность и высокое сродство к Н1-гистаминорецепторам;
2. быстрое начало действия;
3. большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) ;
4. отсутствие блокады других типов рецепторов;
5. отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
6. отсутствие связи абсорбции и приемом пищи (кроме астемизола) ;
7. отсутствие тахифилаксии.

Фармакокинетика Н1 -антагонисты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь, пик концентрации в крови через 2 ч. Большинство Н1-антагонистов II поколения, за исключением фексофенадина и цетиризина, подвергается печеночному метаболизму с образованием активных соединений. Антигистаминный эффект большинства препаратов осуществляется за счет накопления в крови активных метаболитов в достаточной концентрации.

Синтез метаболитов осуществляется изоферментом СУРЗА4 системы цитохрома Р450. Выведение H1-блокаторов и их метаболитов осуществляется через почки и печень. При нарушении функции печени концентрация этих препаратов в крови повышается.

Скорость элиминации препаратов из крови варьирует в широких пределах от нескольких часов для терфенадина до нескольких дней для астемизола. Период полувыведения препаратов с возрастом увеличивается.

Максимальный антигистаминный эффект блокаторов H1-рецепторов наблюдается через несколько часов после пика концентрации препаратов в крови и продолжается, даже если концентрация их в сыворотке низкая, вероятно, за счет действия активных метаболитов Отличаются от других антигистаминных препаратов II поколения цетиризин (активный метаболит гидроксизина) , дезлоратадин (активный метаболит лоратадина) и акривастин. Концентрация акривастина в крови достигает максимума в течение 1 ч, дезлоратадина — через 1, 3—3, 7 ч, их антигис- таминное действие проявляется уже через 30 мин после приема.

>Дезлоратадин (Эриус) является самым мощным из существующих антигистаминных препаратов, обладающим в терапевтических дозах антигистаминным, противоаллергическим и противовоспалительным действием. Его сродство к Н1-рецепторам в 25—1000 раз превышает таковое для других Н1 -блокаторов и сочетается со способностью угнетать продукцию провоспалитель- ных медиаторов . Преимущества дезлоратадина перед другими антигистаминными средствами при аллергических ринитах и идиопатической крапивнице доказаны в клинических испытаниях, включая несколько многоцентровых двойных слепых исследований, в которых в общей сложности приняли участие около 48 000 пациентов . Дезлоратадин не оказывает седативного и антихолинергического эффектов, не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ и не приводит к развитию аритмий, не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами, алкоголем, грейпфруто- вым соком и пцщей . Препарат хорошо переносится пациентами всех возрастных категорий, включая пожилых и детей 2—5 лет .

Метаболизируемые препараты — эбастин, терфенадин, лоратадин — также относятся к быстродействующим, их активные метаболиты быстро накапливаются в крови. Концентрация в крови астемизола и его активного метаболита (десметиластемизола) достигает максимума через 4 ч после приема препарата.

Постоянная концентрация в плазме крови неизмененного астемизола и астемизола вместе с его активным метаболитом достигается лишь через 1 неделю и через 4 недели соответственно после начала приема препарата. Астемизол начинает действовать медленно, и максимальный эффект наступает с запозданием.

Особенности метаболизма и фармакокинетики Н1-антагонистов и их метаболитов определяют другие клинические особенности действия лекарственных средств. В частности, различная фармакологическая эффективность у разных лиц может быть связана с индивидуальными особенностями метаболизма лекарственного средства.

Показания для назначения Н1-антагонистов II поколения:

1. круглогодичный аллергический ринит;
2. зудящие дерматозы (гистаминоопосредованные) (крапивница, отек Квинке, атопический дерматит) .

Изучается возможность использования Н1-антагонистов II поколения при бронхиальной астме. Это обусловлено следующими фактами:

1. очевидная роль гистамина в развитии приступа удушья при бронхиальной астме;
2. Н1-антагонисты II поколения не обладают побочными эффектами, ограничивающими их применение при бронхиальной астме (не вызывают сухости слизистых оболочек и ухудшения отхождения вязкой мокроты) ;
3. вследствие высокого сродства к H1-рецепторам они могут вызывать эффективную блокаду этих рецепторов.

В частности, на примере клинического исследования дезлоратадина при аллергическом рините в сочетании с бронхиальной астмой было показано, что, кроме положительной динамики симптомов аллергического ринита, дезлоратадин уменьшает симптомы астмы (уменьшение суммарного индекса симптомов бронхиальной астмы) . Среднее число ингаляций ?2-агонистов снизилось на 1-й неделе на 14%, на 2-й неделе — на 7%, на 3-й и 4-й неделях — на 12% и 10% соответственно. Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой H1-антагонисты II поколения оказывают бронхолитический эффект, снижают гиперреактивность бронхов к гистамину (но не ацетилхолину) , физической нагрузке, холодному воздуху, угнетают раннюю фазу астматической реакции, обусловленной ингаляцией аллергенов.

Применение цетиризина в дозе 10 мг/сут в течение 6 недель достоверно снижает выраженность симптомов бронхиальной астмы и сопутствующего аллергического ринита. Тем не менее оценка результатов применения Н1-антагонистов II поколения противоречива. Ряд авторов считает применение этих препаратов при бронхиальной астме недостаточно эффективным.

В двойных слепых плацебоконтролируемых рандомизированных исследованиях доказано, что при аллергических ринитах дезлоратадин (Эриус) эффективно устраняет назальные и неназальные симптомы. В отличие от других антигистаминных средств он обеспечивает стабильное статистически значимое уменьшение отечности и заложенности носа . Дезлоратадин достоверно облегчает симптомы у больных с сезонным аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой, оказывает противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов, приводя к улучшению течения бронхиальной астмы, сохранению ОФВ1 и уменьшению потребности в ?2-агонистах . Его эффективность у данной категории больных сопоставима с таковой монтелукаста . Более 91% пациентов и врачей, принимавших участие в клинических испытаниях дезлоратадина, оценивают его эффективность как отличную и хорошую; более 98% считают, что препарат обладает отличной или хорошей переносимостью .

Побочные эффекты Ни для одного Н1-антагониста II поколения не описано развитие тахифилаксии. Отсутствие седативного эффекта или чрезвычайно слабые его проявления — одно из важных преимуществ этих лекарственных средств.

Изучено также воздействие Н1-гистаминоблокаторов II поколения на психомоторные функции, познавательные способности и функциональные навыки. Для этого использовали ряд тестов (тест на латентность сна, Станфордская шкала учета сонливости, тест на сохранение бодрствования, тест на замену чисел символами — учет скорости обработки информации, тест на выполнение серии сложений и вычитаний, тест на психомоторную реакцию) . У терфенадина и астемизола установлено наличие аритмогенной активности, которая проявляется удлинением интервала QT, появлением двунаправленной веретенообразной желудочковой экстрасистолии ("синдром пируэта" — torsade de pointes) , атриовентрикулярной блокады и блокады ножек пучков Гиса.

Вероятность увеличения интервала QT повышена при электролитных нарушениях, у лиц с заболеваниями сердца (ишемия, миокардиты, кардиомиопатии) , при возрастании уровня антигистаминных лекарственных средств в крови (вследствие передозировки, нарушении функции печени, злоупотребления алкоголем, взаимодействия с некоторыми лекарствами) . Известные аритмогенные действия терфенадина и астемизола послужили основанием для отказа в перерегистрации в ряде стран и изъятии их из аптечной сети и в России тоже, согласно решению Фармкомитета. Показано, что интервал QT может увеличить также эбастин, но в дозах значительно превышающих терапевтические. Лекарственные средства, являющиеся фармакологически активными веществами, не метаболизируемые печенью и не обладающие кардиотоксичностью, характеризуются высоким профилем безопасности, что свидетельствует о перспективности этих лекарственных средств. Примерами таких соединений являются фексофенадин (активный метаболит терфенадина) , дезлоратадин (активный метаболит лоратадина) , норастемизол (активный метаболит астемизола) .

Противопоказания к применению Н1- блокаторов II поколения:

1. индивидуальная непереносимость;

Подробней на сайте http://pulmonolog.com/drugs/