Антигистаминные 1 поколения список

Антигистаминные 1 поколения список

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Источник http://withoutallergy.com/antigistaminnye-preparaty/

Антигистаминные препараты | Лекарственный справочник | Здоровье | Аргументы и Факты

Файл не выбран. Вы можете добавить до 10 файлов, суммарный вес до 100 Мб Использовать URL-адресЗагрузитьУсловия передачи материалов

1. Настоящие Правила регламентируют отношения между ЗАО «Аргументы и Факты» (далее Издание) и лицом (далее - Пользователь) , предоставившим изданию фото, видео материалы (далее – Материалы) .

 

2. Передача Материалов Изданию и размещение их на сайте aif.ru (далее - Сайт) становится возможным для Пользователя после выражения согласия с условиями настоящих Правил и заполнения пунктов в специальной форме.

3. Предоставляя экземпляры Материалов Изданию, каждый Пользователь тем самым: 1. гарантирует, что является автором Материалов и обладателем исключительного права на них, подтверждает, что права на использование Материалов, включая права на воспроизведение, распространение, публичный показ, трансляцию на страницах Издания в социальных сетях, сообщение в эфир и по кабелю, доведение до всеобщего сведения, не переданы третьим лицам. 2. дает полное и безотзывное согласие на размещение Материалов на Сайте; 3. соглашается с тем, что он несет полную ответственность в отношении Материалов, размещенных на Сайте; 4. отказывается от любых видов авторского вознаграждения за использование Материалов Изданием в соответствии с настоящими Правилами.

4. Пользователь несет ответственность, предусмотренную российским законодательством, за нарушение интеллектуальных прав третьих лиц.

5. Пользователь подтверждает свое согласие на обработку предоставленных Изданием его персональных данных. Обработка персональных данных Пользователя осуществляется в соответствии с законодательством Российской Федерации.

Издание гарантирует конфиденциальность информации, указанной Пользователем. Указанная информация не подлежит разглашению третьим лицам, за исключением случаев, предусмотренных действующим законодательством Российской Федерации.

6. В случае предъявления третьими лицами любых претензий к Изданию, связанных с размещением на Сайте Материалов, а также с использованием Изданием Материалов, предоставленных в соответствии с настоящими Правилами, Пользователь обязуется своими силами и за свой счет урегулировать указанные претензии с третьими лицами, а Издание оставляет за собой право изъять Материалы из свободного доступа до такого урегулирования.

7. Издание не несет ответственность за содержание Материалов и за соответствие их требованиям законодательства Российской Федерации, за нарушение авторских прав, использование товарных знаков, наименований фирм и их логотипов, а также за возможные нарушения прав третьих лиц в связи с размещением Материалов на Сайте.

8. Материалы не должны содержать никаких незаконных элементов, способствовать разжиганию религиозной, расовой или межнациональной розни, содержать сцены насилия, либо бесчеловечного обращения с животными, носить непристойный или оскорбительный характер, содержать рекламу наркотических средств, нарушать права несовершеннолетних лиц, носить порнографический характер, содержать коммерческую рекламу в любом виде, а также наносить ущерб чести, достоинству и деловой репутации третьих лиц.

9. При размещении Материалов Издание указывает имя Пользователя, указанное Пользователем при предоставлении Материалов.

10. Издание вправе отказать в размещении Материалов без объяснения причин отказа, а также удалить Материалы по своему усмотрению, если их содержание противоречит нормам этики и морали, не соответствует требованиям, установленным законодательством Российской Федерации, и противоречит требованиям настоящих Правил.

11. Издание не несет ответственность за полную или частичную утрату Материалов, предоставленных Пользователем.

12. Настоящие Правила могут быть изменены Изданием в одностороннем порядке без специального уведомления Пользователя.

Согласен с условиями

Чтобы предложить материал необходимо авторизоваться или зарегистрироватьсяКомментарии (0) Читать далее http://www.aif.ru/health/leksprav/

Статья о: диссоциирует, Н1антагонистам, канн, интернациональной, johansson, Необычайно, совместим, рацемической, cyp3а 4, кардиотропными, неконкурентным, Н1гистаминовый, эбастин, тклетка, заместитель

Тузлукова Е. Б., Ильина Н. И., Лусс Л. В. ГНЦ - Институт иммунологии МЗ РФ, МоскваАллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т-лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы - лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов.

Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по-видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа-мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т-клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н1-рецепторы.

Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП) . Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминныхпрепаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов. Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

• Н1-антагонисты 1-го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
• Н1-антагонисты 2-го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
• Н1-антагонисты 3-го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н1-рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

Н1-антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:

- липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;

- основные свойства нитрогруппы;

- особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины) .

Некоторые противогистаминные препараты 1-го и 2-го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н1-антагонистов 1-го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М. Д. Машковского создана новая группа - хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен) . Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства.

Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н1-рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н1-рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

Необходимо выделить группу Н1-антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н1-антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток-мишеней (тучных клеток) , хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н1-антагонисты 2-го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1-рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2) .

Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н1-антигистаминных средств.

Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2-го поколения связываются с Н1-рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1-го поколения:

- блокада рецепторов других медиаторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко - расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения) ;

- местно-анестезирующее действие;

- хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;

- анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;

- противорвотное действие;

- действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание) ;

- повышение аппетита;

- расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии) ;

- тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении) .

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во-первых, с накопленным большим опытом их использования, во-вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в-третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2-го поколения:

• очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам;
• быстрое начало действия;
• достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов) ;
• отсутствие блокады других типов рецепторов;
• не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
• отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
• отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2-го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ - удлинение интервала QТ) . Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из-за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Большинство Н1-антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол.

Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н1-гистаминоблокатора 1-го поколения.

К антигистаминным препаратам 3-го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н1-блокатора 2-го поколения.

Норастемизол - естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин - метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3-го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина) . Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия - до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3-го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по-видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3-го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н1-гистаминоблокаторов 2-го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н1-антагонистов 2-го и 3-го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н1-антагонистов 3-го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

• отсутствие седативного эффекта
• отсутствие кардиотоксичности
• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы-мишени
• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
• отсутствие тахифилаксии
• отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
• противовоспалительная активность
• способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст) , препарат 3-го поколения Н1-антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Литература:

1. Гущин И. С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. - М.: «Фармарус Принт», 1998, с. 141 - 167.

2. Клиническая аллергология: Руководство для практических врачей / Под ред. акад. РАМН, проф. Р. М. Хаитова - М.: МЕДпресс-информ, 2002, с. 500 - 527.

3. Johansson S. Ключевые этапы в изучении аллергии. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 3 - 4.

4. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 5 - 6.

5. Howarth P. Выбор антигистаминного препарата в 2000 году. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 8 - 9.

6. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС - существуют ли препараты третьего поколения. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 10 - 11.

7. D. Handley, A. Magnetti, A. Higgins. Терапевтические преимущества антигистаминных препаратов третьего поколения. Exp. Opin.

Invest. Drugs. 1998. 7(7) , 1045-1054.

Ключевые слова статьи: Антигистаминные, препаратыПредыдущая статья номера:Источник http://www.rmj.ru/

Поколения антигистаминных препаратов: давайте разбираться

14 Января 2012

• Третье поколение

Гистамин был впервые обнаружен в 1910 году, а к началу двадцатых годов был признан важным патогенным медиатором аллергических заболеваний. В 1937 году был выпущен первый препарат-антагонист гистаминового рецептора, а в период с 1942 по 1981 годы на рынке появилось более сорока различных препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы. Сегодня все антигистаминные препараты принято разделять на три основных группы.

Антигистаминные препараты первого поколения – в том числе дифенгидрамин, хлорфенирамин, клемастин, гидроксизин и трипролидин, - будучи достаточно эффективными, отличаются, тем не менее, рядом побочных эффектов. В частности, антигистаминные препараты первого поколения обладают выраженным седативным эффектом, вызывая ухудшение когнитивной функции.

Антигистаминные препараты второго поколения, также известные как неседативные антигистамины – к примеру, астемизол, терфенадин, лоратадин, цетиризин и фексофенадин – были разработаны в восьмидесятых годах с целью минимизации этих побочных эффектов. Выпуск некоторых препаратов впоследствии был прекращен – так, например, исчезли из продажи терфенадин и астемизол, вызывавшие нарушения сердечно-сосудистой системы. Новейшим препаратом, антигистамином третьего поколения, на сегодняшний день является дезлоратадин, активный метаболит лоратадина.

Антигистаминные препараты используются для лечения различных аллергических заболеваний – в том числе сезонного или хронического аллергического ринита и хронической уртикарии (крапивницы) . Наиболее популярными на сегодняшний день считаются представители второго поколения антигистаминных препаратов – лоратадин и фексофенадин.

Фармакология

Антигистамины – антиметаболиты (конкурентные антагонисты) H1-гистаминовых рецепторов, которые, однако, не предотвращают выброс гистамина полностью. Экранирование H1-рецепторов приводит к снижению проницаемости сосудов, уменьшению зуда, расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта.

За счет такого воздействия антигистаминные препараты эффективны в борьбе с симптомами основных аллергических заболеваний, в особенности на ранней стадии – насморком, зудом, чиханием. Однако на поздних стадиях аллергического заболевания антигистамины менее эффективны.

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения отличаются минимумом возможных побочных эффектов и повышенной эффективностью. Такие препараты эффективно подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток. Как показывают исследования, препарат третьего поколения, дезлоратадин, отличается особенно эффективным противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Антигистаминные препараты первого поколения

У антигистаминных препаратов первого поколения, которые появились в продаже первыми, еще несколько десятилетий назад, есть несколько существенных недостатков – действие таких лекарств краткосрочно, они обладают ярко выраженным седативным эффектом, затрудняя концентрацию и вызывая сонливость. Седативный эффект таких препаратов объясняется принципом действия – антигистамины блокируют гистамин, нейтротрансмиттер, необходимый для нормальной работы мозга.

Производители антигистаминных препаратов первого поколения не рекомендуют принимать такие лекарства в тех ситуациях, когда необходимо повышенное внимание и концентрация – например, при управлении автомобилем и выполнении других подобных задач. В список самых распространенных антигистаминов первого поколения входят:

• Benadryl (дифенилгидрамин)

Подробней на сайте http://www.womenhealthnet.ru/allergy/