Антигистаминные продукты

Антигистаминные продукты

Антигистаминные препараты при крапивнице

Крапивница представляет собой кожное высыпание в виде волдырей различной величины. Она хорошо заметна, благодаря розовому цвету, очень светлому в центре и более яркому по краям. Крапивница сильно зудит, не почувствовать ее невозможно.

Чаще всего она проявляется у детей в первые годы жизни, но встречается и у взрослых. Причиной такой реакции служит аллергия на лекарство, продукт питания, укус насекомого, воздействие холода или жары. Для лечения заболевания используют антигистамины.

Это большая группа лекарств, которые блокируют механизмы, отвечающие за кожные высыпания.

 

Антигистаминные средства

Следует отметить, что любые антигистаминные препараты при крапивнице применяют, как средства срочной помощи. Это значит, что они используются для снятия симптомов: зуда, волдырей, отека. Врачами рекомендуется применять инъекции и пероральные средства (таблетки, пилюли) . Различные мази и препараты местного назначения не используют, кроме случаев аллергии от укуса насекомого.

Из недорогих и эффективных средств для быстрого снятия крапивницы следует отметить такие:

1. Супрастин (таблетки или раствор для инъекций; вызывают слабый седативный эффект) .
2. Диазолин (таблетки, драже, гранулы для детей) .
3. Лоратадин (таблетки; достаточно 1-го приема в сутки) .
4. Тавегил (1 прием в сутки; таблетки без седативного эффекта) .

Если причина - продукт питания

Причиной заболевания может стать аллерген, находящийся в продукте питания. В таком случае антигистаминные препараты при крапивнице применяют один раз в самом начале ее проявления. Обычно этого достаточно, чтобы избавиться от крапивницы.

В дальнейшем исключают данный продукт из меню навсегда. Определить его несложно, потому что аллергия проявляется практически мгновенно после употребления.

Если вещество установить невозможно, во время проявления аллергии переходят на питание на основе риса и овощей. Также можно употреблять фрукты, если они не содержат аллерген. Такая диета способна избавить от аллергической реакции в течение 4-5 дней.

Осложнение крапивницы

Лечение крапивницы начинают с первых минут ее проявления. Когда нет возможности купить антигистаминное средство, организм сам справляется с аллергией. Осложнением в редких случаях является отек Квинке.

Он представляет собой отек слизистой рта, губ, гортани, глотки. В последнем случае осложнение опасно тем, что может вызвать удушье.

Хроническая крапивница: лечение

При хронической крапивнице лечение основано на постоянном поступлении в организм препаратов - блокаторов гистаминовых рецепторов. К ним относятся новейшие средства 3-го поколения. Они отличаются отсутствием сонливости и приемом одной таблетки в сутки. К ним относятся следующие лекарства:

1. Левоцетиризин (синонимы: Алерзин, Алерон, Супрастинекс) .

2. Фексофенадин (Алтива, Алфаст, Фексадин, Алексофаст) .

Кроме лечения непосредственно крапивницы врачи рекомендуют употреблять сорбенты. Они выводят токсины, защищают печень, ускоряют выздоровление. К данным препаратам относятся: Энтеросгель, Белый уголь, Сорбекс, активированный уголь.

Материал с сайта http://medinote.ru/

Натуральные антигистамины

04. 05. 2012 | Автор: admin

Антигистаминные препараты относятся к классу препаратов, применяемых для лечения аллергии. Гистамин вызывает воспалительную реакцию иммунной системы во время аллергической реакции, когда потенциально вредные элементы: вирусы, бактерии и т.д., попадают в организм. Аллергические реакции наступают при гиперчувствительности иммунной системы, когда она признает некоторые безвредные вещества, такие как пыльцу, пыль, некоторые продукты за вредные инородные частицы, а значит, для их уничтожения стимулирует выработку гистамина.

Естественные антигистамины

Антигистаминные препараты используются для контроля или облегчения симптомов аллергии, таких как кожная сыпь, крапивница и затрудненное дыхание, противодействуя эффекту гистамина. Лекарственные антигистаминные препараты известны своими побочными эффектами.

Они могут вызывать сонливость, сухость во рту и носу, затуманенное зрение, головокружение, головную боль и расстройство желудка. Кроме того, они временно облегчают симптомы аллергии.

Природные антигистаминные соединения, которые содержатся в некоторых продуктах и травах, могут естественно снизить секрецию гистамина и чувствительность к аллергенам, в результате чего облегчить симптомы аллергии.

Естественный антигистамин может не только облегчить симптомы аллергии, но и уменьшить частоту ее проявлений в будущем за счет укрепления иммунной системы.

Вот несколько важных питательных веществ и трав, которые можно использовать как естественный антигистамин для детей и взрослых.

Витамин С – хорошо известный антиоксидант, который борется против свободных радикалов, укрепляет иммунную систему и облегчает симптомы аллергии. Это один из лучших натуральных антигистаминных препаратов, который в изобилии содержат: цитрусовые фрукты, клубника, брокколи, брюссельская капуста, красная капуста, цветная капуста, кайенский перец, стручковый перец, ананас и др.

Другой витамин, который поможет контролировать аллергические реакции – витамин А. Наш организм может извлечь витамин А из растительных пигментов – каротиноидов, обладающих сильными антиоксидантными свойствами. Каротиноиды широко распространены в шпинате, манго, моркови, помидорах и зеленых листовых овощах.

Кверцетин и пикногенол – это флавоноиды, которые придают цвет определенным фруктам и овощам. Кверцетин можно найти в цитрусовых, брокколи, сладком перце, ягодах, луке, чесноке, чае и яблоках. Кроме того, что кверцетин и пикногенол – естественные антигистамины, они также являются мощными антиоксидантами.

Наряду с перечисленными выше витаминами и питательными веществами, эффективным природным антигистаминном считается фермент, который содержится в ананасе и известен как бромелайн.

Полезные минералы, которые работают как природное средство при аллергии – цитрат магния, цитрат кальция и селен.

Очень полезны в сокращении различных аллергических реакций омега-3 жирные кислоты. Они известны своими противовоспалительными свойствами и содержатся в лососе, грецких орехах, льняном и рапсовом масле.

Антигистаминные травы

Травы были известны в течение длительного времени для лечения целого ряда заболеваний, а некоторые из них могут оказаться весьма полезными при аллергии. Они обогащены соединениями, которые могут предотвратить или снизить секрецию гистамина, обеспечивая облегчение при аллергии.

Например, зеленый чай содержит соединения кверцетин и катехины, которые обладают антигистаминными свойствами. Эффективны также такие травы: крапива, корень солодки, белокопытник и ромашка. В качестве естественных средств при аллергии также могут использоваться имбирь, тимьян, базилик, спирулина, гинкго билоба, фенхель, чеснок, эхинацея.

Эти природные антигистаминные не только уменьшат тяжесть симптомов аллергии, но помогут в долгосрочной перспективе.

Буду рада общению с Вами:

На эту тему можно почитать:

Источник http://berhad.ucoz.ru/news/naturalnye_antigistaminy/

Лечение аллергии, антигистаминные препараты

• Диазолин драже 50мг №20
• Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

• Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
• Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
• Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

• Тавегил раствор для инъекций 0. 1% 2мл амп. №5 (Novartis, Швейцария)
• Тавегил таб. 1мг №20 (Novartis, Швейцария)

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

• Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
• Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

• Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
• Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
• Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

• Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно) . Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижениея антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

• Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

• Астемизол таб. 10мг №10
• Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

• Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

• Фенистил капли 20мл (Novartis, Швейцария)
• Фенистил гель 0. 1% 30г (Novartis, Швейцария)

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

• Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
• Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
• Лоратадин таб. 10мг №10
• Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.

Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

• Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

• Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
• Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Поделитесь информациейв своем блоге, в соц. сети, со своими посетителями!

Смотрите также:

Подробней http://www.MedicInform.net/stat/

Статья о: диссоциирует, Н1антагонистам, канн, интернациональной, johansson, Необычайно, совместим, рацемической, cyp3а 4, кардиотропными, неконкурентным, Н1гистаминовый, эбастин, тклетка, заместитель

Тузлукова Е. Б., Ильина Н. И., Лусс Л. В. ГНЦ - Институт иммунологии МЗ РФ, МоскваАллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т-лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы - лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов.

Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по-видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа-мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т-клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н1-рецепторы.

Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП) . Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминныхпрепаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов. Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

• Н1-антагонисты 1-го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
• Н1-антагонисты 2-го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
• Н1-антагонисты 3-го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н1-рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

Н1-антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:

- липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;

- основные свойства нитрогруппы;

- особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины) .

Некоторые противогистаминные препараты 1-го и 2-го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н1-антагонистов 1-го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М. Д. Машковского создана новая группа - хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен) . Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства.

Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н1-рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н1-рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

Необходимо выделить группу Н1-антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н1-антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток-мишеней (тучных клеток) , хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н1-антагонисты 2-го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1-рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2) .

Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н1-антигистаминных средств.

Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2-го поколения связываются с Н1-рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1-го поколения:

- блокада рецепторов других медиаторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко - расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения) ;

- местно-анестезирующее действие;

- хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;

- анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;

- противорвотное действие;

- действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание) ;

- повышение аппетита;

- расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии) ;

- тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении) .

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во-первых, с накопленным большим опытом их использования, во-вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в-третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2-го поколения:

• очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам;
• быстрое начало действия;
• достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов) ;
• отсутствие блокады других типов рецепторов;
• не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
• отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
• отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2-го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ - удлинение интервала QТ) . Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из-за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Большинство Н1-антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол.

Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н1-гистаминоблокатора 1-го поколения.

К антигистаминным препаратам 3-го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н1-блокатора 2-го поколения.

Норастемизол - естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин - метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3-го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина) . Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия - до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3-го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по-видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3-го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н1-гистаминоблокаторов 2-го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н1-антагонистов 2-го и 3-го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н1-антагонистов 3-го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

• отсутствие седативного эффекта
• отсутствие кардиотоксичности
• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы-мишени
• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
• отсутствие тахифилаксии
• отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
• противовоспалительная активность
• способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст) , препарат 3-го поколения Н1-антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Литература:

1. Гущин И. С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. - М.: «Фармарус Принт», 1998, с. 141 - 167.

2. Клиническая аллергология: Руководство для практических врачей / Под ред. акад. РАМН, проф. Р. М. Хаитова - М.: МЕДпресс-информ, 2002, с. 500 - 527.

3. Johansson S. Ключевые этапы в изучении аллергии. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 3 - 4.

4. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 5 - 6.

5. Howarth P. Выбор антигистаминного препарата в 2000 году. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 8 - 9.

6. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС - существуют ли препараты третьего поколения. Тезисы 2-го интернационального симпозиума по лечению аллергии. - Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 10 - 11.

7. D. Handley, A. Magnetti, A. Higgins. Терапевтические преимущества антигистаминных препаратов третьего поколения. Exp. Opin. Invest.

Drugs. 1998. 7(7) , 1045-1054.

Ключевые слова статьи: Антигистаминные, препаратыПредыдущая статья номера:Источник http://www.rmj.ru/