Антигистаминные препараты нового поколения

Антигистаминные препараты нового поколения

Антигистаминные препараты 4 поколения

Что такое антигистаминные препараты, лучше всего знают люди, страдающие от аллергии разного рода и характера. Иногда только вовремя принятые антигистаминные препараты могут спасти от приступа кашля, ужасно зудящих высыпаний, покраснений и отечностей. Антигистаминные препараты 4 поколения – самые новые медикаменты, которые действуют практически моментально, а эффект от их приема длится на протяжении долгого времени. В статье поговорим о том, какие препараты принято относить к четвертому поколению и в чем их особенность.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения

До недавнего времени аллергики могли справляться со своими проблемами, пользуясь препаратами трех основных групп (условно называемых поколениями):

1. Препараты первого поколения – седативные. Эта характеристика основывается на главном побочном эффекте всех препаратов данной категории.
2. Второе поколение – неседативные препараты.
3. Антигистамины третьего поколения сочетают в себе лучшие качества первых двух групп. Они действуют на организм активнее, но при этом не имеют неприятных седативных побочных эффектов.
4. Антигистаминные препараты 4 поколения – новейшие средства. Медикаменты этой группы действуют быстро и длительно, эффективно блокируя Н1-рецепторы и устраняя все симптомы аллергического заболевания.

Одно из главных преимуществ антигистаминов четвертого поколения в том, что их прием не вредит работе сердечнососудистой системы, а потому их можно считать вполне безопасными.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Дело в том, что четвертое поколение антигистаминных препаратов было выделено специалистами не так давно. Поэтому сегодня новейших противоаллергических медикаментов существует не так много. А соответственно, из небольшого списка выделить лучшие антигистаминные препараты 4 го поколения невозможно. Все средства хороши по-своему, и о каждом из препаратов мы поговорим подробнее далее в статье.

Левоцетиризин

Один из трех антигистаминных препаратов 4 поколения, название его в народе более известно как Супрастинекс или Цезера. Чаще всего этот препарат назначается людям, страдающим от аллергии на пыльцу (поллиноза). Помогает Левоцетиризин и при сезонном, и при круглогодичном проявлении аллергических реакций. Это средство также отлично помогает при конъюнктивитах и аллергических ринитах. Принимать Левоцетиризин нужно или утром, или во время еды. При лечении не рекомендуется употреблять алкоголь.

Антигистаминный препарат 4 поколения Эриус

Он же – Дезлоратадин. Представлен в виде таблеток и сиропа. Эриус помогает при хронической крапивнице и аллергическом рините. Сироп подходит для детей старше годика, а с двенадцати лет малыша можно уже переводить на таблетки.

Фексофенадин

Антигистаминный препарат 4 поколения, известный как Телфаст. Это – один из самых популярных антигистаминных препаратов в мире. Его назначают практически при любых диагнозах.

Как и в случае с любыми другими препаратами, назначать себе лечение антигистаминами самостоятельно нельзя ни в коем случае. Только специалист после соответствующего обследования сможет выбрать самый подходящий тому или иному пациенту метод лечения.

Важно также помнить, что из всех антигистаминных препаратов 4 поколения – списка, приведенного выше – ни одно средство не подходит для беременных женщин и кормящих мамочек. Вероятнее всего, представительницам прекрасного пола бороться с аллергией придется наиболее безопасными народными методами (которые также следует оговорить с профессионалом).

Источник http://womanadvice.ru/

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Источник http://withoutallergy.com/antigistaminnye-preparaty/

Антигистаминные препараты для детей 1-го, 2-го, 3-го и нового 4-го поколения

• Фексофенадин или Телфаст

Лекарство для новорожденных

Аллергические реакции рано или поздно проявляются у каждого малыша, и маленький человечек испытывает множественную симптоматику. Тем не менее, такие проявления как выделение секрета из носовых ходов, слезотечение, покраснения, разнообразные отеки и сыпь заставляют родителей провести бессонную ночь. Стоит отметить, что указанные выше признаки не являются самыми опасными, чего не скажешь об укусе пчелы, вызывающим сильные опухания и чреватым асфиксией.

 

Для снижения воздействия аллергенов на организм новорожденных можно воспользоваться антигистаминным кремом, но только в том случае, когда реакция вызвана прививкой.

Если болезнь застала в тот период, когда нет возможности вызвать врача, то первой помощью послужат средства седативного или успокаивающего характера. Среди наиболее распространенных присутствуют:

• Супрастин, являющийся максимально безопасным препаратом для грудничков;
• Фенистил. Он весьма действенен, но не достаточно безопасен;
• Фенкорал;
• Тавегил.

Отличным решением в борьбе с аллергическими проявлениями будет содержание в домашней аптечке разнообразных травяных сборов с календулой и ромашкой. Также для новорожденных рекомендуют применять фурацилин, но только в том случае, когда у малыша обнаруживается коньюктивит глаз.

Четыре поколения антигистаминных препаратов

В разговоре, поднятом выше, мы затронули очень щепетильную тему, в которой рассматривали антигистаминные препараты для детей первого года жизни. Тем не менее, стоит отметить, что сегодня различают четыре больших группы таких лекарственных средств. Стоит отдельно остановиться на каждой, ведь все они включают в себя лекарства, которые применимы для различных возрастных групп.

Первое поколение

Антигистаминные препараты 1 поколения применяются не только для лечения аллергических реакций у детей, но также и взрослого населения. Лекарственные средства начинают действовать крайне быстро. В организме практически не задерживаются и выводятся из него полностью.

Лекарства, относящиеся к 1 поколению, достаточно легко проникают сквозь барьер между центральной нервной и кровеносной системами. Собственно, это и становится причиной проявления успокоительного эффекта. Представляют 1 поколение такие антигистаминные препараты для детей:

• Фенистил – распространяется в виде капель (подходят малюткам старше 1 месяца) ;
• Димедрол – применяется только после 7 месяцев жизни ребенка;
• Супрастин – рекомендован детям старше 1 года;
• Фенкарол – назначается после 3 лет;
• Диазолин – можно давать детям старше двух лет;
• Клемастин – рекомендован только после шести годиков;
• Тавегил – та же возрастная группа, что и в последнем случае.

Второе поколение

В эту группу входят антигистаминные препараты, как вы уже поняли, 2-го поколения. Основным достоинством лекарств 2 поколения является отсутствие седативного характера. То есть 2 поколение не угнетает работу нервной системы ребенка.

Стоит отметить, что лекарственные средства 2-го поколения, в отличие от 1-го, действуют более продолжительно, и их применение может быть ограничено всего лишь одним приемом на протяжении 24 часов. Из препаратов 2-го поколения стоит выделить:

• Зиртек – разрешенный детям после 6 месяцев в виде капель и после 6 лет – в таблетках;
• Кларитин – применим для детей от двух годиков;
• Эриус – выпускается в виде сиропа и рекомендован детям старше 1 года. В таблетках лекарственное средство разрешено ребятам после достижения двенадцатилетнего возраста.

Третье поколение

Необходимо отметить, что антигистаминные препараты, применяемые для лечения детей и относящиеся к 3 поколению, обладают максимально сильным действием и могут присутствовать в организме ребенка на протяжении нескольких дней. Их используют для продолжительного лечения и могут назначаться исключительно врачом. Среди таких препаратов выделяют:

• Терфенадин – выпускается в виде суспензии и применяется после трехлетнего возраста, а таблетки выписывают ребятам после шести лет;
• Астемизол – его назначают для лечения детей, которым исполнилось больше 2 лет.

Необходимо отметить, что в последнее время все больше врачами применяются лекарственные средства, относящиеся ко 2-му поколению. В частности, среди препаратов 2-го поколения особой популярностью пользуются Кларитин и Зиртек.

Четвертое поколение

Среди препаратов нового 4-го поколения присутствует всего три лекарственных средства. Именно 4-е поколение способно справиться с аллергическими реакциями, которые вызывают самые разнообразные вещества. Итак, 4-е поколение представлено:

• Ксизалом или Левоцетиризином;
• Лордестином или Дезлоратадином;
• Телфастом или Фексофенадином.

Теперь давайте более детально рассмотрим каждый из препаратов 4-го поколения и узнаем, применим ли он для детей.

Ксизал или левоцетиризин

Это лекарство распространяется под множеством других торговых названий. Самыми популярными являются Цезера, Гленцет и Супрастинекс.

Перечисленные антигистаминные препараты 4-го поколения отлично справляются с:

• поллинозом (как круглогодичным, так и сезонным) ;
• аллергическим ринитом;
• крапивницей;
• аллергическими воспалениями кожи: высыпаниями и зудом.

Данные лекарства неприемлемы для детей, которые еще не достигли шестилетнего возраста, а также в случае присутствия почечной недостаточности или в случае аллергических реакций на любые из их компонентов.

В день необходимо принимать исключительно по 1 таблетке и только во время еды. Не запрещены они к употреблению и в ранее утро.

Дезлоратадин

Это лекарственное средство также относится к 4-у поколению. Может выпускаться в виде таблеток или сиропа. Применимо в случае заболевания аллергическим ринитом или хронической крапивницей.

В виде сиропа он разрешен к применению детям, которым исполнилось шесть годиков, а таблетки запрещены до достижения двенадцатилетнего возраста. Сироп дозируется исходя из возраста ребенка, а таблетки – по одной в сутки.

Фексофенадин или Телфаст

Данные лекарства 4-го поколения наиболее распространены в лечении хронической крапивницы и аллергического ринита. На территории нашей страны его выпускают в дозировке: 30, 120 и 180 мг. В странах Европы он еще продается в виде сиропа.

Это не то лекарство, которое можно применять с 2 лет. Для детей он доступен не ранее шестилетнего возраста.

Любые антигистаминные препараты нельзя применять самостоятельно, а только после консультации с аллергологом.

Поделиться !Подробней http://LediVeka.ru/zdorove/moya-apteka/

Антигистаминные препараты: что это такое, нового поколения, список

Как действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи. Содержание

• Видео: Лекарства от аллергии - Школа доктора Комаровского

Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма. В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты. Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.

Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление

Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.

Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

• тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
• инактиваруют гистамин;
• ингибируют синтез адгезивных молекул;
• нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Поколения антигистаминных препаратов

Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.

В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана) .

Препараты первого поколения

Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:

• Дифенгидрамину (димедролу) ,

Подробней на сайте http://venoz.ru/preparati/

Антигистаминные препараты нового поколения - Медицина

Комментарии: 13

Важная роль гистамина в большинства аллергических заболеваний обусловливает использование антигистаминных препаратов в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные средства принято разделять на седативные, или 1-го поколе­ния, и неседативные, или 2-го поколения – то есть антигистаминные препараты нового поколения.

Антигистаминные препараты первого поколения (классические)

Клас­сические Н1-блокаторы конкурентно блокируют Н1-рецепторы, но это связывание быстрое и обратимое, поэтому большинство противоаллергических средств 1-го поколения действуют кратковременно и для достижения эффекта нужны высокие дозы и частый прием (до 3 раз в сутки) . Вследствие этого клас­сические препараты чаще вызывают нежелательные побочные эффекты.

Практически все противоаллергические средства 1-го поколения помимо гистамино­вых рецепторов блокируют и другие, в частности холинергические, вызывая при этом ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты:

• Центральное холинолитическое действие (седатив­ное, снотворное) .
• Антихолинергическое действие (повышение вязкости секретов, уменьшение экзокринной секреции, тахикар­дия, снижение тонуса кишечника и мочевыводящих путей с задержкой мочи, нарушение зрения) .
• Усиление действия депрессантов ЦНС.
• Блокада альфа-1-рецепторов может быть причиной снижения АД вплоть до развития коллапса.
• Системный хинидиноподобный эффект (развитие желудочковой тахикардии) .
• Местноанестезирующее действие.
• Возможны повышение аппетита, возникновение расстройств со стороны ЖКТ (потеря аппетита, понос, тошнота, рвота, неприятные ощущения под ложечкой) .
• При длительном использовании развивается снижение эффек­тивности (тахифилаксия) .

Седативное влияние антигистаминных препаратов 1 поколения связано с блокадой Н1-рецепторов и М-холинорецепторов ЦНС. Другими про­явлениями центрального действия есть головокруже­ние, вялость, апноэ во сне, неспособность концентрировать внимание, нарушения координации, структуры сна, памяти и способности к обучению. При использовании средств против аллергии 1-го поколения у детей возможно развитие беспокойства, бессон­ницы, при передозировке препаратов могут быть зрительные галлюцинации.

Показания к применению антигистаминных средств 1-го поколения

• Аллергические заболевания
• Повышенная чувствительность неаллергического происхождения, вызванная гистаминолиберацией (применением некото­рых медикаментов, пищевых продуктов) .
• Профилактика при введении либераторов гистамина.
• Рвота беременных (только препараты, относящиеся к категории В) .
• Бессонница.
• Простудные заболевания.

Фармакологическая несовместимость

Известно свойство антигистаминные препараты 1-го поколения потенцировать антихолинергическое действие ряда препаратов, в связи с этим существует фармакологическая несовместимость антихолинергических средств с ними. Средства против аллергии 1-го поколения могут усиливать цент­ральное депрессивное действие следующих групп препара­тов: транквилизаторы, нейролептики, анальгетики цент­рального действия.

Противопоказания к применению антигистаминных средств 1 поколения

• Работа, требующая психической актив­ности или концентрации внимания.
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• глаукома;
• Нельзя совместно применять с успокаивающими препаратами, снотворными, ингибиторами МАО, алкоголем.

Препараты 1-го поколения имеют как положительные, так и от­рицательные эффекты.

Положительные эффекты: эффек­тивно предупреждают развитие патологических эффек­тов гистамина при аллергических и псевдоаллергических реакциях, могут применяться парентерально при ургентных состояниях (при тяжелой крапивнице, ангиоотеке, инсектной и лекарственной аллергии) , имеют длительный опыт использования, низкую стоимость.Отрицательные эффекты: выраженный седативный эф­фект, нарушение структуры сна, апноэ во сне, нарушение когнитивных функций, кардиотоксичность, связанная с аль­фа-адренергическим и хинидиноподобным эффектами, крат­ковременность терапевтического действия, необходимость многократного приема, быстрое развитие привы­кания к препаратам, способность потенцировать действие алкоголя.

Несмотря на перечисленные недостатки, классические антигистаминные средства продолжают широко использоваться в клинической практике и пока занимают прочные позиции в лечении аллер­гических заболеваний.

Антигистаминные препараты нового поколения (второго поколения)

Классификация препаратов нового поколения

Пиперидины

Терфенадин - запрещен к использованию в связи с высоким риском тахиарит­мии при комбинации с препаратами, угнетающими активность системы цитохрома Р450

Фексофенадин

Пиперидин-имидазолы

Астемизол - запрещен к использованию в связи с высоким риском тахиарит­мии при комбинации с препаратами, угнетающими активность системы цитохрома Р450

Азатидины

Мизоластин - В РФ не зарегистрирован

Пиперазины

Цетиризин, левоцетиризин

Антигистаминные средства 2-го поколения имеют ряд пре­имуществ над препаратами предыдущего поколения - высокое сродство и высокую селективность в отношении Н1-рецепторов. Именно поэтому в лечебных дозах они не имеют антагонистического действия к ацетилхолину, катехоламинам, дофамину, серо­тонину и не вызывают побочных эффектов, которые свойственны Н1-блокаторам 1-го поколения.

Антигистаминные препараты нового поколения имеют следующие преиму­щества:

• Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
• Быстрое начало действия.
• Продолжительность противоаллергического действия до 24 часов.
• Отсутствие седации, когнитивных нарушений и других эффектов со стороны ЦНС (дезлоратадин, лоратадин, фексофенадин) или наличие седации, выраженной меньше, чем у препаратов первого поколения (цетиризин, левоцетиризин) .
• Отсутствие кардиотоксичности (за исключением терфенадина, астемизола) . Риск развития аритмии суще­ствует при применении эбастина в дозе 20 мг в ком­бинации с эритромицином или кетоконазолом) .
• Отсутствие связи с едой (кроме астемизола и фексофенадина) .
• Отсутствие тахифилаксии.

По совокупности свойств (высокая селективность, продол­жительность эффекта более 24 ч при приеме 1 раз в сутки, отсутс­твие седации и нарушения когнитивных функций — кон­центрации внимания, памяти, способности к обучению, — а также риска кардиотоксичности, лекарственных и пищевых взаимодействий) дезлоратадин можно выделить в группе Н1-блокаторов нового поколения как наиболее отвечающий современным требованиям. Антигистаминный эффект боль­шинства Н1-блокаторов осуществляется за счет накопления активных метаболитов. Некоторые препараты изначально являются активными мета­болитами, например дезлоратадин.

Н1-блокаторы хорошо всасываются из ЖКТ при при­еме внутрь с пиком концентрации в крови через два-три часа. Большинство Н1-блокаторов второго поколения, за исключением цетиризина, подвергается метаболизму в печени с обра­зованием активных соединений.

В метаболизме дезлоратадина система цитохромов печени Р450 не принимает участия. Другие антигистаминные препараты нового поколения метаболизируются изофер­ментом СYP3A4 системы цитохрома Р450. Следует помнить, что система СYP3A4 участвует в метаболизме ряда лекарственных средств, некоторые из которых являются ее ингибиторами:

• противогрибковых средств (кетоконазола, итраконазола) ;
• антибактериальных препаратов (эритромицина, кларитромицина, ципрофлоксацина, спарфлоксацина) ;
• антидепрессантов (флуоксетина, флувоксамина) ;
• противовирусных средств (индинавира, нелфинавира, саквинавира) ;
• других: циметидина, дилтиазема, бромкриптина, амиодарона.

Одновременное назначение их с некоторыми терфенадином или астемизолом приводит к на­коплению исходных веществ, к увеличению интерва­ла QT и развитию кардиотоксического эффекта, что послужи­ло основанием для отказа в регистрации терфенадина и астемизола во многих странах всего мира, в том числе и в России. Удлинение QT-интервала возможно и при применении эбастина в дозе 20 мг одновременно с эритромицином или кетоконазолом.

Выведение антигистаминных препаратов и их метаболитов происходит через почки и печень. Знание путей выведения важно при выборе средств лечения у больных с сопутствующими забо­леваниями.

Показания к применению антигистаминных препаратов нового поколения

• Круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит.
• Зудящие дерматозы (кра­пивница, атопический дерматит, отек Квинке) .

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов нового поколения

• Индивидуальная непереносимость.
• Беременность (исключение составляют лоратадин и це­тиризин, которые относятся к категории В и назначаются во 2 и 3 триместрах беременности) .
• Лактация.

В настоящее время широко используются антигистаминные средства топичес­кого действия. На фармацевтическом рынке нашей страны представлен азеластин в форме глазных капель и и виде назального спрея. Действие этих средств исключительно местное.

При аллергическом рините азеластин и левокабастин эффективно уменьшают зуд, ринорею, чихание, а при конъюнктивите — чувство зуда, слезотечение, покраснение глаз.

Очевидными преимуществами топических препаратов являются уменьшение риска побочных эффектов. При местном применении концентрации в крови намного ниже тех, которые способны вызывать системное действие, чем объясняется низкая частота соответствующих побочных эффектов. Для местных противоаллергических средств взаимодействий с другими лекарственны­ми препаратами не отмечено.

Европейская академия аллергологии и клини­ческой иммунологии сформулировала рекомен­дации по безопасному применению противоаллергических средств:

• Не превышать дозу Н1-блокаторов, предписанную инструкцией.
• Следует избегать одновременного назначения пре­паратов, конкурирующих с антигистаминными за печеночный метаболизм с участием системы цитохрома Р450 (макро- лидов, противогрибковых средств) .
• Надо предупреждать пациентов о возможном уси­лении эффекта алкоголя при одновременном приеме антигистаминнных средств 1-го поколения, а также цетиризина и левоцетиризина.
• Такие Н1-блокаторы, как терфенадин, астемизол, эбастин, необходимо с осторожностью назна­чать при заболеваниях печени и нарушениях сердечного ритма (удлинением интервала QT, желудоч­ковыми тахикардиями, атриовентрикулярными блока­дами) .
• При заболеваниях печени и аритмиях следует выбирать препараты, которые не метаболизируются в печени (цетиризин, дезлоратадин) .
• Предпочтение необходимо отдавать неседативным Н1-блокаторам нового поколения.

Есть индивидуальные различия в чувствительно­сти разных людей к действию антигистаминных препаратов. Различная эффективность у разных людей может быть связана с особенностями мета­болизма лекарства.

Необходим подбор оптимального для каждого пациента антигистаминного препарата. Следует учитывать возраст больного, осо­бенности течения заболевания (степень тяжести) , его осложнения, сопутствующую патологию и сопутствую­щую терапию.

(Visited 491 times, 10 visits today)

Сообщения по теме:

Материал http://surgeryzone.net/medicina/