Антигистаминные препараты названия

Антигистаминные препараты названия

Антигистаминные препараты 4 поколения: список с названиями

Лекарства для лечения аллергии принимаются длительно, поэтому они должны быть абсолютно безопасными и обладать минимальным количеством побочных эффектов. Среди всех противоаллергических средств таковыми являются антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства данной группы существуют сравнительно недавно, но благодаря своей эффективности они широко внедрены во всем мире.

Содержание

• Современные антигистаминные средства
• Дезлоратадин
• Левоцетиризин
• Фексофенадин

Современные антигистаминные средства

Аллергия развивается из-за активации гистаминовых рецепторов 1 типа (Н1). Современные препараты 4 поколения блокируют эти рецепторы, устраняя симптомы заболевания. Важно, что препараты действуют селективно, то есть не влияют на рецепторы 2 и 3 типа, чем и обусловлено отсутствие побочных эффектов.

С приближением весны и лета увеличивается количество пациентов, которые нуждаются в противоаллергической терапии. Отметим, что прием антигистаминных за несколько дней до контакта с аллергеном предупреждает развитие и облегчает течение заболевания в дальнейшем. Потому что, каким бы хорошим ни был препарат, он обладает накопительным эффектом. То есть при регулярном применении отмечается лучший результат.

Современные антигистаминные препараты 4 поколения – это малочисленная группа веществ. Однако фармакологические компании активно комбинируют антигистаминные с другими вспомогательными средствами, получая тем самым десятки различных лекарств.

к содержанию ^

Дезлоратадин

Дезлоратадин – это активный метаболит лоратадина. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и сиропа. Применяется дезлоратадин у детей от 1 года в форме сиропа и от 12 лет – в таблетированной форме. Однако сироп нельзя использовать при непереносимости фруктозы.

Дезлоратадин начинает действовать через 30 минут после приема, а его эффект сохраняется в течение суток. Это очень удобно, так как пациент может утром принять таблетку, и симптомы аллергии уйдут на весь день. Однако дезлоратадин, в отличие от лоратадина, противопоказан при беременности.

Источник http://AllergoLife.ru/antigistaminnye-preparaty-4-pokoleniya-spisok-s-nazvaniyami/

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Сайт http://withoutallergy.com/antigistaminnye-preparaty/

Препараты антигистаминные: как выбрать нужное? | Медафарм - Портал о пластической хирургии,медицинском оборудовании и медицине в целом

• фенкарол,
• перитол и другие.

Они входят в состав многих комплексных препаратов, назначаемых преимущественно при простудных заболеваниях (типа колдрекса, фервекса, антигриппина, эффералгама и т.д.) , а также в виде специальных литических смесей при проведении премедикации перед лечебно-диагностическими процедурами, для усиления эффекта местных анестетиков и анальгетиков при проведении малоинвазивных хирургических операций, например в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии и т.п.

 

Также самостоятельно или в сочетании с другими препаратами (по назначению врача) антигистаминные препараты первого поколения используют:

• при остром развитии аллергических реакций типа крапивницы, анафилактического шока, отека Квинке,
• при эпизодических сезонных аллергических реакциях слизистой глаз (конъюнктивит) или носоглотки (ринофарингиты) ,
• при развитии острой аллергической реакции на лекарственные средства и при сывороточной болезни, при пищевой аллергии,
• при ситуационных нарушениях сна (но эффективны они обычно не более недели) ,
• для уменьшения головокружения и симптомов транспортного укачивания, при морской болезни, а также при заболеваниях вестибулярного аппарата, сопровождающихся головокружением (болезнь Меньера, лабиринтиты и т.д.) ,
• местно (в составе мазей и гелей) и внутрь при укусах насекомых и других животных, ожогах, небольших порезах, острой крапивнице и атопическим дерматите (фенистил, сонветол и другие) .

Антигистаминные препараты второго поколения

В настоящее время эти препараты используют редко (к ним относится кетотифен и его аналоги) , в основном для лечения атопического дерматита (нейродермита) и бронхиальной астмы, поскольку имеются более эффективные препараты третьего поколения.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Эти препараты лишены многих недостатков предыдущих антигистаминных препаратов: они обладают определенной избирательностью своего воздействия, не вызывают побочных эффектов со стороны нервной системы, не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами (как антигистаминные препараты первого поколения) . Поэтому их рекомендуют применять для проведения длительных курсов противоаллергической терапии и для профилактики аллергии.

Наиболее часто их назначают при

• хронических атопических дерматитах,

Ссылка на источник http://medafarm.ru/page/patsientu/lekarstvennye-preparaty/

Антигистаминные препараты | Лекарственный справочник | Здоровье | Аргументы и Факты

Файл не выбран. Вы можете добавить до 10 файлов, суммарный вес до 100 Мб Использовать URL-адресЗагрузитьУсловия передачи материалов

1. Настоящие Правила регламентируют отношения между ЗАО «Аргументы и Факты» (далее Издание) и лицом (далее - Пользователь) , предоставившим изданию фото, видео материалы (далее – Материалы) .

2. Передача Материалов Изданию и размещение их на сайте aif.ru (далее - Сайт) становится возможным для Пользователя после выражения согласия с условиями настоящих Правил и заполнения пунктов в специальной форме.

3. Предоставляя экземпляры Материалов Изданию, каждый Пользователь тем самым: 1. гарантирует, что является автором Материалов и обладателем исключительного права на них, подтверждает, что права на использование Материалов, включая права на воспроизведение, распространение, публичный показ, трансляцию на страницах Издания в социальных сетях, сообщение в эфир и по кабелю, доведение до всеобщего сведения, не переданы третьим лицам. 2. дает полное и безотзывное согласие на размещение Материалов на Сайте; 3. соглашается с тем, что он несет полную ответственность в отношении Материалов, размещенных на Сайте; 4. отказывается от любых видов авторского вознаграждения за использование Материалов Изданием в соответствии с настоящими Правилами.

4. Пользователь несет ответственность, предусмотренную российским законодательством, за нарушение интеллектуальных прав третьих лиц.

5. Пользователь подтверждает свое согласие на обработку предоставленных Изданием его персональных данных. Обработка персональных данных Пользователя осуществляется в соответствии с законодательством Российской Федерации.

Издание гарантирует конфиденциальность информации, указанной Пользователем. Указанная информация не подлежит разглашению третьим лицам, за исключением случаев, предусмотренных действующим законодательством Российской Федерации.

6. В случае предъявления третьими лицами любых претензий к Изданию, связанных с размещением на Сайте Материалов, а также с использованием Изданием Материалов, предоставленных в соответствии с настоящими Правилами, Пользователь обязуется своими силами и за свой счет урегулировать указанные претензии с третьими лицами, а Издание оставляет за собой право изъять Материалы из свободного доступа до такого урегулирования.

7. Издание не несет ответственность за содержание Материалов и за соответствие их требованиям законодательства Российской Федерации, за нарушение авторских прав, использование товарных знаков, наименований фирм и их логотипов, а также за возможные нарушения прав третьих лиц в связи с размещением Материалов на Сайте.

8. Материалы не должны содержать никаких незаконных элементов, способствовать разжиганию религиозной, расовой или межнациональной розни, содержать сцены насилия, либо бесчеловечного обращения с животными, носить непристойный или оскорбительный характер, содержать рекламу наркотических средств, нарушать права несовершеннолетних лиц, носить порнографический характер, содержать коммерческую рекламу в любом виде, а также наносить ущерб чести, достоинству и деловой репутации третьих лиц.

9. При размещении Материалов Издание указывает имя Пользователя, указанное Пользователем при предоставлении Материалов.

10. Издание вправе отказать в размещении Материалов без объяснения причин отказа, а также удалить Материалы по своему усмотрению, если их содержание противоречит нормам этики и морали, не соответствует требованиям, установленным законодательством Российской Федерации, и противоречит требованиям настоящих Правил.

11. Издание не несет ответственность за полную или частичную утрату Материалов, предоставленных Пользователем.

12. Настоящие Правила могут быть изменены Изданием в одностороннем порядке без специального уведомления Пользователя.

Согласен с условиями

Чтобы предложить материал необходимо авторизоваться или зарегистрироватьсяКомментарии (0) Подробней http://www.aif.ru/health/leksprav/

Лечение аллергии, антигистаминные препараты

• Диазолин драже 50мг №20
• Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

• Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
• Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
• Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

• Тавегил раствор для инъекций 0. 1% 2мл амп. №5 (Novartis, Швейцария)
• Тавегил таб. 1мг №20 (Novartis, Швейцария)

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

• Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
• Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

• Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
• Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
• Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

• Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно) . Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижениея антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

• Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

• Астемизол таб. 10мг №10
• Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

• Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

• Фенистил капли 20мл (Novartis, Швейцария)
• Фенистил гель 0. 1% 30г (Novartis, Швейцария)

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

• Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
• Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
• Лоратадин таб. 10мг №10
• Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.

Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.

Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

• Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

• Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
• Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

Поделитесь информациейв своем блоге, в соц. сети, со своими посетителями!

Смотрите также:

Подробней http://www.MedicInform.net/stat/

Антигистаминные препараты

Для H1-антагонистов 3-го поколения характерно:

• отсутствие седативного эффекта и кардиотоксичности;
• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органе-мишени;
• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение эффекта в течение 24 часов;
• отсутствие тахифилаксии;
• отсутствие необходимости в изменении дозы при нарушенной функцией печени и почек;
• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами;
• противовоспалительная активность.

Телфаст (фексофенадин) представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Hl-блокатора 2-го поколения. Препарат является высокоселективным и специфическим антагонистом H1-гистаминовых рецепторов.

Он не вызывает сухости слизистых и привыкания, полностью лишен седативного эффекта. Телфаст не метаболизируется в печени, не действует на энзим CYP3A4 системы цитохрома р 450 и не имеет кардиотоксического эффекта, быстро всасывается при приеме внутрь, при этом клинический эффект проявляется через 40–60 минут.

Концентрация в крови достигает максимума в течение 1–3 часов, длительность действия составляет 24 часа, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки, доказана безопасность его приема на протяжении 12 месяцев. Из организма фексофенадин выводится в неизмененном виде через ЖКТ (с желчью) и почками (с мочой) . Кроме выраженного антигистаминного эффекта телфаст обладает и противовоспалительным действием, препятствуя развитию аллергического воспаления слизистых оболочек дыхательной и пищеварительной систем.

С одной стороны, препарат тормозит высвобождение медиаторов воспаления (ИЛ-8, гранулоцит-моноцит колониестимулирующий фактор и др.) и молекул межклеточной адгезии (ICAM) из эпителиальных клеток, а с другой – угнетает хемотаксис и адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам. Таким образом, телфаст не только блокирует H1-рецепторы, но и угнетает процесс вовлечения иммунных клеток в аллергическую реакцию, следовательно, его противоаллергическое действие превышает антигистаминный эффект.

Антигистаминные препараты 2-го и 3-го поколений в настоящее время нашли широкое применение при лечении аллергических заболеваний. Н1-антагонисты оказывают эффективное угнетающее действие на зуд, кожные высыпания, чихания, ринорею.

Кроме того, установлено, что применение антигистаминов 2-го и 3-го поколений у больных с АР может явиться первичной профилактикой у них дебюта БА. С этой целью рекомендуется назначать лицам с высоким риском развития БА длительным (не менее года) курсом такие препараты как зиртек, дезлоратадин, телфаст. Следует только учитывать, что по результатам многоцентровых плацебоконтролируемых исследований из перечисленных выше препаратов только телфаст не вызывал отрицательных побочных эффектов при 3-5 кратной передозировке и длительном (в течение 12 месяцев) применении.

Топические H1-антигистаминные препараты.

Существуют антигистаминные препараты для местного применения в виде эндоназального спрея и глазных капель – азеластин и левокабастин. Характеризуются быстрым началом действия – через 15 мин. Используются в основном при легком течении заболевания.

Назначают детям старше 5 лет. Нельзя сочетать местные и системные антигистаминные средства.

Препарат азеластина «Аллергодил» выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей показан детям старше 6 лет по одной ингаляции в каждую ноздрю 2 раза в день. Курс терапии может продолжаться несколько недель.

Глазные капли назначают детям старше 12 лет.

Левокабастин выпускается под названием «Гистимет» в виде спрея для интраназального применения и глазных капель. Назальный спрей назначается детям старше 6 лет по 1 впрыскиванию в каждую половину носа 2—3 раза в сутки в течение 10 дней.

H1-антигистаминные препараты со стабилизирующим действием на мембраны тучных клеток

Кетотифен (задитен, кетасма) – таблетки по 1 мг.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов

Подробней http://medlec.org/

H1-антигистаминные средства: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

Препаратов - 1666 , торговых названий - 147

Описание

Первые лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.

Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки) , уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин «антигистаминные» неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов.

Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью) . Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков.

Они применяются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными.

Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения) , особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки) . Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения) , отличающиеся высокой избирательностью действия на Н1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.) . Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.) , не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки) . Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин - активный метаболит гидроксизина, фексофенадин - терфенадина) .

Подгруппы

Источник http://www.rlsnet.ru/