Антигистаминные препараты без седативного эффекта

Антигистаминные препараты без седативного эффекта

Вопрос: подскажите антигистаминный препарат - без седативного эффекта.

Ответ @@@:

Я Цетрин принимаю каждый день - 1 таблетка в день и в сон не клонит, Зиртек, Телфаст хорошие, Эриус, но эти более дорогие.
Попейте "Полифепан" (земля в пакете) , бывает еще в гранулах - он всю дрянь из организма выводит, это мне аллерголог выписывала.
Но помог мне БАД NSP "Локло" , тоже выводит из организма всё, если у вас есть в городе, купите и не пожалеете.

Ответ Елена Захарова:

Кларитин и российский аналог Кларатодин, он раза в два дешевле. Прекрасные антигистаминные препараты, таблетка действует сутки и без снотворного эффекта.

Ответ Lara:

лоратадин и терфенадин не оказывают седативного действия и не влияют на психомоторную и познавательную функцию

Ответ людмила козлова:

кларитин. Но чуть успокаивает, все равно.

Ответ Бакс Банни:

Эреул, кларетин!!!!

Ответ CALA:

Лен попробуй эриус или зиртек дороговато но они того стоят 1,таб в день

Ответ Светлана:

эриус

Ответ Кристина Радченко:

Акривастин (семпрекс) , Астемизол (гисманал) , Диметинден (фенистил), Оксатомид (тинсет) , Терфенадин (бронал, гистадин) , Азеластин (аллергодил), Левокабастин (гистимет) , Мизоластин, Лоратадин (кларитин) ,
Эпинастин (алезион) , Эбастин (кестин) , Бамипин (совентол) , Цетиризин (зиртек) , Фексофенадин (телфаст)

Материал с сайта http://otvet.mail.ru/question/

Поколения антигистаминных препаратов, применение антигистаминных средств при аллергии

Антигистаминные препараты – самая, пожалуй, активно применяемая при лечении аллергии группа лекарственных средств. Что же они из себя представляют и как применяются?

 

Антигистаминными препаратами принято называть средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, благодаря чему предотвращаются и купируются аллергические реакции.

Выделяют три поколения антигистаминных препаратов.

Препараты первого поколения

Они появились, как несложно догадаться, раньше других антигистаминных препаратов. Их характерные особенности:

• лечебный эффект наступает относительно быстро, достаточно сильный, но кратковременный (4-8 часов) ;
• имеют ярко выраженное седативное (то есть успокаивающее) , а многие еще и снотворное действие, из-за чего эти препараты категорически нельзя использовать людям, чья работа требует повышенного внимания и хорошей реакции (водители, операторы различных механизмов, диспетчеры и т.п.) ;
• имеют достаточно много других побочных действий и противопоказаний.

В настоящее время антигистаминные препараты первого поколения используются редко, а во многих странах вообще запрещены. Чаще всего их применяют как «средство скорой помощи», для того чтобы снять сильную аллергическую реакцию в самом начале.

Наиболее распространенные препараты первого поколения:

Димедрол (дифенгидрамин) . Обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и хорошо снижает выраженность аллергических реакций. Обладает сильным седативным и снотворным эффектом и поэтому часто раньше использовался как снотворное. Имеет и множество других неприятных побочных действий, из-за чего сейчас применяется очень редко.

Диазолин (мебгидролин) . Антигистаминный и седативный эффект слабее, чем у димедрола, может вызывать возбуждение ЦНС. Также имеет множество побочных эффектов: раздражение слизистых ЖКТ, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, заторможенность двигательной и психической реакции, имеются данные о его токсическом влиянии на нервные клетки.

Супрастин (хлоропирамин) – самый, пожалуй, широко применяемый из антигистаминных препаратов первого поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью, эффект наступает быстро, но кратковременный.

Эффективен при многих формах аллергии, часто используется при острых состояниях, требующих неотложной помощи. Побочные действия (сонливость, заторможенность, головокружение и др.) несколько менее выражены, чем у большинства других препаратов первого поколения, но тем не менее присутствуют «в полном комплекте».

Тавегил (клемастин) – препарат, сходный по действию с димедролом, однако более эффективный и имеющий гораздо менее выраженные побочные действия. Можно, пожалуй, для большинства ситуаций считать его лучшим из препаратов первого поколения, однако в экстренных случаях по силе и скорости действия уступает супрастину.

Препараты второго поколения

Второе поколение антигистаминных препаратов лишено основных недостатков первого, они практически не имеют седативного и холинолитического эффектов, не снижают умственной и физической активности или снижают незначительно. Но, увы, у них появились другие минусы, в частности, кардиотоксический эффект. Поэтому при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности, их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект от их применения наступает почти так же быстро, как и у препаратов первого поколения, и на более продолжительное время. К самым популярным препаратам можно отнести:

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия. Выпускается в виде капель и геля для наружного применения.

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Обладает высокой антигистаминной активностью. Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя.

Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

Третье поколение антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты третьего поколения являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом и потому разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. К ним относятся:

Зиртек, цетрин (цетиризин) – активный метаболит гидроксизина, высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Характерной его особенностью является высокая эффективность при кожных проявлениях аллергии.

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Один из самых эффективных и безопасных препаратов среди антигистаминных средств.

Эриус (дезлоратадин) представляет собой активный метаболит лоратадина. Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования H1-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов.

По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов эриус в 2, 5-4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения, характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении: не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. На данный момент не выявлено каких-либо побочных действий при его применении в терапевтических дозах.

Как видим, в арсенале врачей сейчас имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. Но надо помнить, что все они имеют лишь симптоматическое действие и не в силах справиться с первопричиной болезни.

Использовать эти препараты нужно только по назначению врача, не забывая при этом и про другие методы лечения. При аллергии по-настоящему эффективна только комплексная терапия!

Читать далее http://comp-doctor.ru/all/

Аллергии. Антигистаминные препараты / Мифы и правда о лекарствах - aptechka.rhema.ru

• Диазолин драже 50мг №20
• Диазолин таб. 100мг №10

Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.

Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.

• Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
• Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
• Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40

Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.

В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.

• Тавегил раствор для инъекций 0. 1% 2мл амп. №5 (Novartis, Швейцария)
• Тавегил таб. 1мг №20 (Novartis, Швейцария)

Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.

• Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
• Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)

Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.

• Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
• Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
• Дипразин таб. 25мг №20

Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.

• Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .

     В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно) . Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, пожилым больным.

Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .

При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.

Отсутствие тахифилаксии (снижениея антигистаминной активности) при длительном приеме.

Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.

Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:

Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.

• Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)

Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.

Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

• Астемизол таб. 10мг №10
• Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)

Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.

• Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)

Фенистил (диметенден) - наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.

• Фенистил капли 20мл (Novartis, Швейцария)
• Фенистил гель 0. 1% 30г (Novartis, Швейцария)

Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.

Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.

• Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
• Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
• Лоратадин таб. 10мг №10
• Агистам таб. 10мг №12

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .

Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом.

В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.     Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек.

Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии. Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седтивным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек.

• Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy's Laboratories, Индия)

Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.

• Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
• Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)

© Авторское право на все статьи сайта www.aptechka.rhema.ru принадлежит создателю сайта.

Источник Источник http://www.aptechka.rhema.ru/txt/Pipolphen, Diprazin)

Для лечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых

(эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местнораздражающего действия) :

Бамипин (

Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит) и наличие дополнительных противоаллергических эффектов: способности стабилизировать

мембраны тучных клеток, подавлять ФАТ-индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Кетотифен не был зарегистрирован в ряде стран (в частности в США) , поскольку не были представлены убедительные данные о его эффективности. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-

8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. Среди побочных эффектов кетотифена зафиксированы седативное действие, диспептические явления, повышение аппетита, а также тромбоцитопения.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью, действующие только на периферические Н

1-рецепторы. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и подавляют индуцированное эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности.

Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Большинство препаратов 1-го поколения имеют небольшую продолжительность действия (4-12 часов) и требуют многократного дозирования.

Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12-48 часов) , что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Характеристики современных антигистаминных средств, особенности их дозирования и сравнительная стоимость лечения приведены в таблице 2.

Степень сродства “старых” и “новых” препаратов к Н

1-гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата обусловлен курсовой стоимостью лечения, вероятностью развития побочных эффектов и клинической целесообразностью наличия у препарата дополнительных противоаллергических эффектов. В таблице 3 представлены сведения о критериях рационального выбора антигистаминных средств.

В последние годы в лечении аллергических ринитов значительное место заняли топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) . Этот лекарственный препарат оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов. Его клиническая эффективность в лечении аллергических ринитов по меньшей мере сопоставима с пероральными антигистаминными препаратами 3-го поколения.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами (“золотой” стандарт терапии) заслуженно считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – наиболее часто назначаемый "новый" антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, в том числе взаимодействиями с алкоголем, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) является единственным препаратом, доказавшим свою эффективность в лечении легкой степени бронхиальной астмы, что позволяет использовать его как базисный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина

детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Литература.

1. Отчет о международном консенсусе по диагностике и лечению ринитов. Российская ринология. – 1996. – №4. – С. 2-44.

• Ament P., Paterson A. Drug Interactions with the Nonsedating Antihistamines.\ American Family Physician. - 1997. - v. 56. - N1.- p. 223-228.
• Berman S. Pediatric Decision Making. Second Edition. Philadelphia.: B. C. Decker, Inc. 1991. 480 p.
• Canonica W. Mechanisms of Anti-allergic Treatment.\ ACI News. 1994. Supl. 3.p. 11-13.
• Davies R. Rhinitis: Mechanisms and Management. In: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
• Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistamines: The Old and The New.\ American Family Physician. - 1995. - v. 52. - N. 2. - p. 593-600.

Таблица 1.

Читать далее http://www.volgadmin.ru/vorma/archiv/5/