Антигистаминные нового поколения

Антигистаминные нового поколения

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Сайт http://withoutallergy.com/antigistaminnye-preparaty/

Антигистаминные препараты: что это такое, нового поколения, список

Как действуют антигистаминные препараты? Клинические проявления многих заболеваний связаны с действием гистамина. Поэтому антигистаминные препараты получили широкое распространение: их можно найти в аптечке практически любой семьи. Содержание

 

• Видео: Лекарства от аллергии - Школа доктора Комаровского

Принимая популярные лекарства «от аллергии», «от воспаления», мало кто задумывается над вопросом «Антигистаминные препараты: что это такое?», а ведь понимание действия медикаментов необходимо каждому, кто заботится о своем здоровье. Антигистаминные препараты направлены на блокирование действия гистамина — медиатора (посредника) воспаления.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидина и накапливается в клетках организма. В качестве основных «хранилищ» гистамина выступают специализированные клетки иммунной системы — базофилы и тучные клетки, а также тромбоциты. Множество тучных клеток сосредоточено в коже, в слизистых оболочках дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, концентрируясь возле кровеносных сосудов и нервных окончаний.

Антигистамины блокируют гистамин, вызывающий воспаление

Под воздействием патогенных факторов гистаминовые депо «вскрываются»; медиатор диффундирует во внеклеточное пространство и кровяное русло, присоединяется к специфическим рецепторам на поверхности клеток различных тканей. Именно на этом этапе конкуренцию гистамину должны составить лекарства, мишенью которых являются те же самые рецепторы.

Если препарат был принят слишком поздно, свободных рецепторов для лекарства не окажется — все они уже будут заняты гистамином. В этом случае лекарство не окажет необходимого клинического действия на симптомы со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной, покровной систем.

Принцип воздействия

Учитывая высокую скорость образования комплексов «гистамин-рецептор», были разработаны антигистаминные препараты нового поколения, которые дополнительно воздействуют на комплекс механизмов воспаления:

• тормозят выделение гистамина, образование радикалов кислорода; лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов;
• инактиваруют гистамин;
• ингибируют синтез адгезивных молекул;
• нарушают процессы активации клеток за счёт иммобилизации ионов кальция.

Все антигистаминные средства влияют на взаимодействие гистамина с рецепторами, которое необходимо для биологического эффекта этого медиатора. Например, присоединение гистамина к рецептору H1 гладкомышечных клеток вызывает спазмы; воздействие на такой же рецептор окончаний нервных клеток в коже проявляется в кожном зуде, гиперемии, крапивнице; клетки респираторного тракта, получив такой «гистаминовый сигнал», усиливают секрецию слизи.

Молекулярное строение антигистамина

Если гистамин образует комплекс с рецептором H2, стимулируется секреция клеток желудочно-кишечного тракта с развитием диареи, высыпаний в полости рта, метеоризма. Клетки нервной системы содержат рецептор H3 и реагируют на гистамин высвобождением нейромедиаторов, что приводит к повышению температуры тела, тошноте, головной боли или мигрени.

Рецептор H4 на поверхности тучных клеток участвует в процессе мобилизации нейтрофилов, их перемещении в место воспаления. Антигистаминные средства могут соединяться с конкретным видом рецепторов или не обладать избирательностью. Во втором случае риск побочных эффектов возрастает.

Поколения антигистаминных препаратов

Эволюция антигистаминных препаратов шла по пути повышения избирательности, комплексности, увеличения продолжительности эффекта, снижения побочного действия лекарств.

В 1937 были разработаны первые препараты с антигистаминными свойствами. Однако они оказывали значительное токсическое действие; потребовалось несколько лет для получения лекарств, применимых для терапии: фенбезамина (Антергана) и пираламина малеата (Нео-Антергана) .

Препараты первого поколения

Так было положено начало первому («классическому») поколению» лекарств:

• Дифенгидрамину (димедролу) ,

Подробней http://venoz.ru/preparati/

Антигистаминные препараты нового поколения - Медицина

Комментарии: 13

Важная роль гистамина в большинства аллергических заболеваний обусловливает использование антигистаминных препаратов в качестве противоаллергических средств.

Антигистаминные средства принято разделять на седативные, или 1-го поколе­ния, и неседативные, или 2-го поколения – то есть антигистаминные препараты нового поколения.

Антигистаминные препараты первого поколения (классические)

Клас­сические Н1-блокаторы конкурентно блокируют Н1-рецепторы, но это связывание быстрое и обратимое, поэтому большинство противоаллергических средств 1-го поколения действуют кратковременно и для достижения эффекта нужны высокие дозы и частый прием (до 3 раз в сутки) . Вследствие этого клас­сические препараты чаще вызывают нежелательные побочные эффекты.

Практически все противоаллергические средства 1-го поколения помимо гистамино­вых рецепторов блокируют и другие, в частности холинергические, вызывая при этом ряд побочных эффектов.

Побочные эффекты:

• Центральное холинолитическое действие (седатив­ное, снотворное) .
• Антихолинергическое действие (повышение вязкости секретов, уменьшение экзокринной секреции, тахикар­дия, снижение тонуса кишечника и мочевыводящих путей с задержкой мочи, нарушение зрения) .
• Усиление действия депрессантов ЦНС.
• Блокада альфа-1-рецепторов может быть причиной снижения АД вплоть до развития коллапса.
• Системный хинидиноподобный эффект (развитие желудочковой тахикардии) .
• Местноанестезирующее действие.
• Возможны повышение аппетита, возникновение расстройств со стороны ЖКТ (потеря аппетита, понос, тошнота, рвота, неприятные ощущения под ложечкой) .
• При длительном использовании развивается снижение эффек­тивности (тахифилаксия) .

Седативное влияние антигистаминных препаратов 1 поколения связано с блокадой Н1-рецепторов и М-холинорецепторов ЦНС. Другими про­явлениями центрального действия есть головокруже­ние, вялость, апноэ во сне, неспособность концентрировать внимание, нарушения координации, структуры сна, памяти и способности к обучению. При использовании средств против аллергии 1-го поколения у детей возможно развитие беспокойства, бессон­ницы, при передозировке препаратов могут быть зрительные галлюцинации.

Показания к применению антигистаминных средств 1-го поколения

• Аллергические заболевания
• Повышенная чувствительность неаллергического происхождения, вызванная гистаминолиберацией (применением некото­рых медикаментов, пищевых продуктов) .
• Профилактика при введении либераторов гистамина.
• Рвота беременных (только препараты, относящиеся к категории В) .
• Бессонница.
• Простудные заболевания.

Фармакологическая несовместимость

Известно свойство антигистаминные препараты 1-го поколения потенцировать антихолинергическое действие ряда препаратов, в связи с этим существует фармакологическая несовместимость антихолинергических средств с ними. Средства против аллергии 1-го поколения могут усиливать цент­ральное депрессивное действие следующих групп препара­тов: транквилизаторы, нейролептики, анальгетики цент­рального действия.

Противопоказания к применению антигистаминных средств 1 поколения

• Работа, требующая психической актив­ности или концентрации внимания.
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• глаукома;
• Нельзя совместно применять с успокаивающими препаратами, снотворными, ингибиторами МАО, алкоголем.

Препараты 1-го поколения имеют как положительные, так и от­рицательные эффекты.

Положительные эффекты: эффек­тивно предупреждают развитие патологических эффек­тов гистамина при аллергических и псевдоаллергических реакциях, могут применяться парентерально при ургентных состояниях (при тяжелой крапивнице, ангиоотеке, инсектной и лекарственной аллергии) , имеют длительный опыт использования, низкую стоимость.Отрицательные эффекты: выраженный седативный эф­фект, нарушение структуры сна, апноэ во сне, нарушение когнитивных функций, кардиотоксичность, связанная с аль­фа-адренергическим и хинидиноподобным эффектами, крат­ковременность терапевтического действия, необходимость многократного приема, быстрое развитие привы­кания к препаратам, способность потенцировать действие алкоголя.

Несмотря на перечисленные недостатки, классические антигистаминные средства продолжают широко использоваться в клинической практике и пока занимают прочные позиции в лечении аллер­гических заболеваний.

Антигистаминные препараты нового поколения (второго поколения)

Классификация препаратов нового поколения

Пиперидины

Терфенадин - запрещен к использованию в связи с высоким риском тахиарит­мии при комбинации с препаратами, угнетающими активность системы цитохрома Р450

Фексофенадин

Пиперидин-имидазолы

Астемизол - запрещен к использованию в связи с высоким риском тахиарит­мии при комбинации с препаратами, угнетающими активность системы цитохрома Р450

Азатидины

Мизоластин - В РФ не зарегистрирован

Пиперазины

Цетиризин, левоцетиризин

Антигистаминные средства 2-го поколения имеют ряд пре­имуществ над препаратами предыдущего поколения - высокое сродство и высокую селективность в отношении Н1-рецепторов. Именно поэтому в лечебных дозах они не имеют антагонистического действия к ацетилхолину, катехоламинам, дофамину, серо­тонину и не вызывают побочных эффектов, которые свойственны Н1-блокаторам 1-го поколения.

Антигистаминные препараты нового поколения имеют следующие преиму­щества:

• Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
• Быстрое начало действия.
• Продолжительность противоаллергического действия до 24 часов.
• Отсутствие седации, когнитивных нарушений и других эффектов со стороны ЦНС (дезлоратадин, лоратадин, фексофенадин) или наличие седации, выраженной меньше, чем у препаратов первого поколения (цетиризин, левоцетиризин) .
• Отсутствие кардиотоксичности (за исключением терфенадина, астемизола) . Риск развития аритмии суще­ствует при применении эбастина в дозе 20 мг в ком­бинации с эритромицином или кетоконазолом) .
• Отсутствие связи с едой (кроме астемизола и фексофенадина) .
• Отсутствие тахифилаксии.

По совокупности свойств (высокая селективность, продол­жительность эффекта более 24 ч при приеме 1 раз в сутки, отсутс­твие седации и нарушения когнитивных функций — кон­центрации внимания, памяти, способности к обучению, — а также риска кардиотоксичности, лекарственных и пищевых взаимодействий) дезлоратадин можно выделить в группе Н1-блокаторов нового поколения как наиболее отвечающий современным требованиям. Антигистаминный эффект боль­шинства Н1-блокаторов осуществляется за счет накопления активных метаболитов. Некоторые препараты изначально являются активными мета­болитами, например дезлоратадин.

Н1-блокаторы хорошо всасываются из ЖКТ при при­еме внутрь с пиком концентрации в крови через два-три часа. Большинство Н1-блокаторов второго поколения, за исключением цетиризина, подвергается метаболизму в печени с обра­зованием активных соединений.

В метаболизме дезлоратадина система цитохромов печени Р450 не принимает участия. Другие антигистаминные препараты нового поколения метаболизируются изофер­ментом СYP3A4 системы цитохрома Р450. Следует помнить, что система СYP3A4 участвует в метаболизме ряда лекарственных средств, некоторые из которых являются ее ингибиторами:

• противогрибковых средств (кетоконазола, итраконазола) ;
• антибактериальных препаратов (эритромицина, кларитромицина, ципрофлоксацина, спарфлоксацина) ;
• антидепрессантов (флуоксетина, флувоксамина) ;
• противовирусных средств (индинавира, нелфинавира, саквинавира) ;
• других: циметидина, дилтиазема, бромкриптина, амиодарона.

Одновременное назначение их с некоторыми терфенадином или астемизолом приводит к на­коплению исходных веществ, к увеличению интерва­ла QT и развитию кардиотоксического эффекта, что послужи­ло основанием для отказа в регистрации терфенадина и астемизола во многих странах всего мира, в том числе и в России. Удлинение QT-интервала возможно и при применении эбастина в дозе 20 мг одновременно с эритромицином или кетоконазолом.

Выведение антигистаминных препаратов и их метаболитов происходит через почки и печень. Знание путей выведения важно при выборе средств лечения у больных с сопутствующими забо­леваниями.

Показания к применению антигистаминных препаратов нового поколения

• Круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит.
• Зудящие дерматозы (кра­пивница, атопический дерматит, отек Квинке) .

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов нового поколения

• Индивидуальная непереносимость.
• Беременность (исключение составляют лоратадин и це­тиризин, которые относятся к категории В и назначаются во 2 и 3 триместрах беременности) .
• Лактация.

В настоящее время широко используются антигистаминные средства топичес­кого действия. На фармацевтическом рынке нашей страны представлен азеластин в форме глазных капель и и виде назального спрея. Действие этих средств исключительно местное.

При аллергическом рините азеластин и левокабастин эффективно уменьшают зуд, ринорею, чихание, а при конъюнктивите — чувство зуда, слезотечение, покраснение глаз.

Очевидными преимуществами топических препаратов являются уменьшение риска побочных эффектов. При местном применении концентрации в крови намного ниже тех, которые способны вызывать системное действие, чем объясняется низкая частота соответствующих побочных эффектов. Для местных противоаллергических средств взаимодействий с другими лекарственны­ми препаратами не отмечено.

Европейская академия аллергологии и клини­ческой иммунологии сформулировала рекомен­дации по безопасному применению противоаллергических средств:

• Не превышать дозу Н1-блокаторов, предписанную инструкцией.
• Следует избегать одновременного назначения пре­паратов, конкурирующих с антигистаминными за печеночный метаболизм с участием системы цитохрома Р450 (макро- лидов, противогрибковых средств) .
• Надо предупреждать пациентов о возможном уси­лении эффекта алкоголя при одновременном приеме антигистаминнных средств 1-го поколения, а также цетиризина и левоцетиризина.
• Такие Н1-блокаторы, как терфенадин, астемизол, эбастин, необходимо с осторожностью назна­чать при заболеваниях печени и нарушениях сердечного ритма (удлинением интервала QT, желудоч­ковыми тахикардиями, атриовентрикулярными блока­дами) .
• При заболеваниях печени и аритмиях следует выбирать препараты, которые не метаболизируются в печени (цетиризин, дезлоратадин) .
• Предпочтение необходимо отдавать неседативным Н1-блокаторам нового поколения.

Есть индивидуальные различия в чувствительно­сти разных людей к действию антигистаминных препаратов. Различная эффективность у разных людей может быть связана с особенностями мета­болизма лекарства.

Необходим подбор оптимального для каждого пациента антигистаминного препарата. Следует учитывать возраст больного, осо­бенности течения заболевания (степень тяжести) , его осложнения, сопутствующую патологию и сопутствую­щую терапию.

(Visited 491 times, 10 visits today)

Сообщения по теме:

Ссылка на источник http://surgeryzone.net/medicina/

Современные антигистаминные препараты

Современные антигистаминные препараты

Краткое описание антигистаминных препаратов: * Классификация антигистаминных средств.Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения: * применениеу специфических популяций больныхКритерии выбора антигистаминных препаратов: * Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. ­ти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами. Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина.

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов.

В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока. ­ффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства) ;
• лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
• сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы) ;
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки) :
2. Фенирамин (Avil) ; + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex) .
3. Прометазин (Pipolphen, Diprazin) ; + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite) .
4. Хлоропирамин (Suprastin) .
5. + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin) ; + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu) ; + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine) ; + фенилпропаноламин (CONTAC 400) ; + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold) .
6. Дифенгидрамин (Dimedrol) .
7. Для подавления кашля: Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
8. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней) : Дифенгидрамин(Dimedrol) ; + парацетамол (Efferalgan Nightcare) .
9. Для стимуляции аппетита: Ципрогептадин (Peritol) ; Астемизол (Hismanal) .
10. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни: Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
11. Для лечения рвоты беременных: Дифенгидрамин(Dimedrol)
12. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей) : Дифенгидрамин(Dimedrol) Прометазин (Pipolphen, Diprazin)
13. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия) : Бамипин (Soventol) .

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований.

Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов) . Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией.

При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин. Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп.

Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств. Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен.

Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем. Классификация антигистаминных средств. 1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

• бамипин (Soventol, мазь)
• диметинден (Fenistil)
• дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
• клемастин (Tavegyl)
• мебгидролин (Diazolin, Omeril)
• оксатомид (Tinset)
• прометазин (Pipolphen, Diprazin)
• фенирамин (Avil)
• хифенадин (Phencarol)
• хлоропирамин (Suprastin)
• с антисеротониновым действием
• димебон (Dimebone)
• сетастин (Loderix)
• ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

• кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение - действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

• акривастин (Semprex)
• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• фексофенадин (Telfast)
• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• дезлоратадин ( ­риус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, Нео Кларитин, ­ридез, ­слотин, ­злор)
• эбастин (Kestine)
• ацеластин (Allergodil)
• левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов. Материал http://www.e-mama.ru/health/